为什么要PEG衍生化生物技术药物的物理化学稳定性(Physiochemical Stability)生物技术药物的活性（治疗作用）的特异性(Specificity)生物技术药物的抗原性(Immunogenicity)药代动力学性质(Pharmacokinetic properties
为什么要PEG衍生化 ◼ 生物技术药物的物理化学稳定性 (Physiochemical Stability) ◼ 生物技术药物的活性（治疗作用）的特 异性 (Specificity) ◼ 生物技术药物的抗原性 (Immunogenicity) ◼ 药代动力学性质 (Pharmacokinetic properties)
PEG化的药物类型和可能的药物性质变化和应用特征小分子药物增加溶解度控制药物的生物膜的穿透性，延长在血液中的保留时间，控制药物在体内的释放蛋白类药物刀抵抗蛋白酶的酶解，减低免疫原性和抗原性，延长在血液中的保留时间肽类药物增加溶解度，改变药物构象，有利活性的发挥，抵抗肽的降解，延长作用时间寡核苷酸药物增加溶解度，抵抗酶的降解，提高细胞膜的穿透性，有利药物定向分布研究新制剂【（脂质体和颗粒）降低药物被望状内皮系统的春噬，延长药物作用时间
PEG化的药物类型和可能的药物性质 变化和应用特征 ◼ 小分子药物 增加溶解度 控制药物的生物膜的穿透 性，延长在血液中的保留时间，控制药物在体内的释 放 ◼ 蛋白类药物 抵抗蛋白酶的酶解，减低免疫原性和抗 原性，延长在血液中的保留时间 ◼ 肽类药物 增加溶解度，改变药物构象，有利活性的 发挥，抵抗肽的降解，延长作用时间 ◼ 寡核苷酸药物 增加溶解度，抵抗酶的降解，提高细 胞膜的穿透性，有利药物定向分布 ◼ 研究新制剂（脂质体和颗粒）降低药物被望状内 皮系统的吞噬，延长药物作用时间
实验设计的要点keyforPEGylationdesign Construction and purification Themostability (Physiochemicalstability) Pharmacological properties Kinetics of activation Pharmacokinetic propertiesimmunogenic properties
实验设计的要点 key for PEGylation design ◼ Construction and purification ◼ Themostability (Physiochemical stability) ◼ Pharmacological properties ◼ Kinetics of activation ◼ Pharmacokinetic properties ◼ immunogenic properties