刘新文,细胞信息传递 催化型受体特点 胞外端:配体结合区 ≯1个跨膜α螺旋:高度疏水 胞内C端:T激酶活性,具有ATP和底物结合位点 与配体结合后多数进行二聚化 自身磷酸化:二聚化受体中的T激酶活性彼此磷 酸化对方的酪氨酸残基 般调节细胞的增值、分化
刘新文,细胞信息传递 Ø胞外N端:配体结合区 Ø1个跨膜α螺旋:高度疏水 Ø与配体结合后多数进行二聚化 Ø胞内C端:T激酶活性,具有ATP和底物结合位点 Ø自身磷酸化:二聚化受体中的T激酶活性彼此磷 酸化对方的酪氨酸残基 Ø一般调节细胞的增值、分化 催化型受体特点
刘新文,细胞信息传递 4、具有鸟苷酸环化酶 活性的受体 膜受体 可溶性受体 胞外 胞内 PKH GC GC 具有鸟苷酸环化酶活性的受体结构 PKH:激酶样结构域 GC:鸟苷酸环化酶结构域
刘新文,细胞信息传递 4、具有鸟苷酸环化酶 活性的受体
刘新文,细胞信息传递 5、胞内受体 NE COOH 高度可变区DNA结合区绞链区 激素结合区 高度可变区(N端):与转录激活有关;抗体结合部位 >DNA结合区(中段,含锌指结构):与激素反应元件结合 >铰链区(中段):与转录因子作用;触发受体向核内移动 配体结合区(C端,含亮氨酸拉链):与配体结合;与热 激蛋白结合;介导二聚化;激活转录
刘新文,细胞信息传递 5、胞内受体 Ø高度可变区(N端):与转录激活有关;抗体结合部位 ØDNA结合区(中段,含锌指结构):与激素反应元件结合 Ø铰链区(中段):与转录因子作用;触发受体向核内移动 Ø配体结合区(C端,含亮氨酸拉链):与配体结合;与热 激蛋白结合;介导二聚化;激活转录
刘新文,细胞信息传递 (三)受体的作用特点 (1)高度专一(特异) (2)高亲和(高效) (3)可饱和 (4)可逆性 (5)特定作用模式 (6)组织特异
刘新文,细胞信息传递 (1)高度专一(特异) (2)高亲和(高效) (3)可饱和 (4)可逆性 (5)特定作用模式 (6)组织特异 (三) 受体的作用特点
刘新文,细胞信息传递 (四)受体活性的调节 1、调节方式 (1)磷酸化/去磷酸化 (2)膜磷脂代谢影响 (3)酶促水解 (4)G蛋白的调节 2、调节结果:受体下调、上调 (1)受体下调:数量减少或/和活性降低 (2)受体上调:数量减少或/和活性增加
刘新文,细胞信息传递 (四)受体活性的调节 1、调节方式 2、调节结果:受体下调、上调 (1)磷酸化/去磷酸化 (2)膜磷脂代谢影响 (3)酶促水解 (4)G蛋白的调节 (1)受体下调:数量减少或/和活性降低 (2)受体上调:数量减少或/和活性增加