刘新文,细胞信息传递 (一)受体分类 1.与G蛋白偶联的受体:A激酶、C 激酶通路 2.含内在酶结构的受体:酪氨酸 细胞膜表面受体激酶、G激酶通路 (多肽、儿茶酚胺)3与胞浆中蛋白激酶偶联的受体 4.离子通道受体 胞浆/核内受体(类固醇激素、甲状腺素、前列腺素)
刘新文,细胞信息传递 (一)受体分类 细胞膜表面受体 (多肽、儿茶酚胺) 胞浆/核内受体(类固醇激素、甲状腺素、前列腺素) 1.与G蛋白偶联的受体:A激酶、C 激酶通路 2.含内在酶结构的受体:酪氨酸 激酶、G激酶通路 3.与胞浆中蛋白激酶偶联的受体 4.离子通道受体
刘新文,细胞信息传递 (二)受体结构 1、环化受体(配体依赖性离子通道) Ach/毒素 Ach/毒素 结合位点 结合位点
刘新文,细胞信息传递 1、环化受体(配体依赖性离子通道) (二)受体结构
刘新文,细胞信息传递 2、G蛋白偶联受体 蛇型受体/七个跨膜α螺旋受体) N G蛋白偶联受体的结构 C 矩型代表α-螺旋,N端被糖基化,C端的半胱氨酸被棕榈酰化
刘新文,细胞信息传递 2、G蛋白偶联受体 (蛇型受体/七个跨膜α螺旋受体)
刘新文,细胞信息传递 >胞外N端:结合配体,可被糖基化 七个跨膜α螺旋和三个胞外环与三个胞内环 胞内第三环与G蛋白偶联 >胞内C端:保守Cys残基在肾上腺素受体和视紫 质受体中可被棕榈酰化,以稳定C端三级结构 >保守Cys残基在稳定受体结构中起重要作用 >胞内第三环和C端有多个Thr残基,磷酸化后可 与抑制蛋白结合,使受体失活
刘新文,细胞信息传递 Ø胞外N端:结合配体,可被糖基化 Ø七个跨膜α螺旋和三个胞外环与三个胞内环 Ø胞内第三环与G蛋白偶联 Ø胞内C端:保守Cys残基在肾上腺素受体和视紫 质受体中可被棕榈酰化,以稳定C端三级结构 Ø胞内第三环和C端有多个Thr残基,磷酸化后可 与抑制蛋白结合,使受体失活 Ø保守Cys残基在稳定受体结构中起重要作用
刘新文,细胞信息传递 3、单个跨膜α螺旋受体 酪氨酸蛋白激酶受体(催化型受体):受体胞 内区具有激酶活性。如:EGF受体、IGF受体 与胞浆中蛋白激酶偶联的受体:受体自身没有 激酶活性,但与配体结合后可偶联胞浆中的T激 酶。如:生长素受体、干扰素受体
刘新文,细胞信息传递 3、单个跨膜α螺旋受体 Ø酪氨酸蛋白激酶受体(催化型受体 ):受体胞 内区具有激酶活性。如:EGF受体、IGF受体 Ø与胞浆中蛋白激酶偶联的受体:受体自身没有 激酶活性,但与配体结合后 可偶联胞浆中的T激 酶。如:生长素受体、干扰素受体