四、钙拮抗药的分类 根椐药物对钙通道的选择性分为二类: (一)选择性钙拮抗药 1.苯烷胺类( phenylalkylamine)维拉帕米、加洛帕米等 2.二氢吡啶类( dihydropyridines,DHP)硝苯地平、氨氯 地平等。 3.苯硫卓类( benzothiazepine)地尔硫卓等 二)非选择性钙拮抗药 4.二苯哌嗪类( biphenylpiperazines)桂利嗪、氟桂利嗪等 5.普尼拉明类普尼拉明等 6.其它类哌克昔林等 6 2021/2/23
6 2021/2/23 四、钙拮抗药的分类 根椐药物对钙通道的选择性分为二类： （一）选择性钙拮抗药 1. 苯烷胺类(phenylalkylamine) 维拉帕米、加洛帕米等 2. 二氢吡啶类(dihydropyridines，DHP) 硝苯地平、氨氯 地平等。 3. 苯硫卓类（benzothiazepine） 地尔硫卓等 （二）非选择性钙拮抗药 4. 二苯哌嗪类(biphenylpiperazines) 桂利嗪、氟桂利嗪等 5. 普尼拉明类 普尼拉明等 6. 其它类 哌克昔林等
第二节钙拮抗药的作用与临床应用 药理作用 ()对心肌的作用 1.负性肌力作用可明显降低心肌收缩性,即兴 奋-收缩脱偶联作用;又可扩张血管,使心脏 后负荷降低,从而明显降低心肌作功的耗氧量。 7 2021/2/23
7 2021/2/23 一、药理作用 (一) 对心肌的作用 1. 负性肌力作用 可明显降低心肌收缩性,即兴 奋-收缩脱偶联作用；又可扩张血管，使心脏 后负荷降低，从而明显降低心肌作功的耗氧量。 第二节 钙拮抗药的作用与临 床应用
2.负性频率和负性传导作用可明显降低窦房结 及房室结等慢反应细胞的0相上升速率、动作电 位振幅和4相缓慢除极,因而可降低窦房结的自 律性,减慢心率,同时减慢房室结的传导速度, 延长有效不应期,从而消除折返激动,故用于治 疗阵发性室上性心动过速。但在整体动物中常被 反射性交感神经兴奋的作用部分抵消,尤其是硝 苯地平 8 2021/2/23
8 2021/2/23 2. 负性频率和负性传导作用 可明显降低窦房结 及房室结等慢反应细胞的0相上升速率、动作电 位振幅和4相缓慢除极，因而可降低窦房结的自 律性，减慢心率，同时减慢房室结的传导速度， 延长有效不应期，从而消除折返激动，故用于治 疗阵发性室上性心动过速。但在整体动物中常被 反射性交感神经兴奋的作用部分抵消，尤其是硝 苯地平
3.对缺血心肌的保护作用 心肌缺血时,其能量代谢发生障碍,使心肌细胞 各项功能减退,又由于钠泵、钙泵抑制及钙的被 动转运加强,而使细胞内钙蓄积形成钙超负荷, 最终引起细胞凋亡。 ①钙拮抗药可减少胞内的钙量从而避免细胞凋 亡,产生保护心肌作用 ②钙拮抗药有剂量依赖性地抗氧化作用。此作 用与它们直接对脂质双层细胞膜的亲和力及调节 膜热力学特性的能力有关。 9 2021/2/23
9 2021/2/23 3. 对缺血心肌的保护作用 心肌缺血时，其能量代谢发生障碍，使心肌细胞 各项功能减退，又由于钠泵、钙泵抑制及钙的被 动转运加强，而使细胞内钙蓄积形成钙超负荷， 最终引起细胞凋亡。 ①钙拮抗药可减少胞内的钙量从而避免细胞凋 亡，产生保护心肌作用。 ②钙拮抗药有剂量依赖性地抗氧化作用。此作 用与它们直接对脂质双层细胞膜的亲和力及调节 膜热力学特性的能力有关
(二)对血管的作用 血管平滑肌细胞内的钙主要来自胞外钙 经钙通道的内流,引起收缩。 钙拮抗药通过阻钙内流而明显舒张动脉 烽低血压。对冠状动脉较为敏感,能舒张大 的输送血管和小的阻力血管,解除冠脉痉挛 增加冠脉流量和侧支循环,使缺血区血流量 增加。也能扩张脑血管,增加脑血流量,改 善脑组织的缺血缺氧现象 10 2021/2/23
10 2021/2/23 (二) 对血管的作用 血管平滑肌细胞内的钙主要来自胞外钙 经钙通道的内流，引起收缩。 钙拮抗药通过阻钙内流而明显舒张动脉， 降低血压。对冠状动脉较为敏感，能舒张大 的输送血管和小的阻力血管，解除冠脉痉挛、 增加冠脉流量和侧支循环，使缺血区血流量 增加。也能扩张脑血管，增加脑血流量，改 善脑组织的缺血缺氧现象