●●● ●●●● ●●● ●●●● ●●0 第二节口腔黏膜给药 Buccal drug delivery
16 第二节 口腔黏膜给药 Buccal drug delivery
●●● ●●●● ●●● 希口腔黏膜给药的优点: ●●●● ●●0 使用方便; 黏膜不易被损伤,修复功能比较强。 临床应用: 局部疾病:口腔溃疡、细菌、真菌感染、牙科病。 剂型:溶液型和混悬型漱口水、膜剂、气雾剂 全身性疾病:舌下片、黏附片、贴膜剂、咀嚼片
17 口腔黏膜给药的优点： 使用方便； 黏膜不易被损伤，修复功能比较强。 临床应用： 局部疾病：口腔溃疡、细菌、真菌感染、牙科病。 剂型：溶液型和混悬型漱口水、膜剂、气雾剂； 全身性疾病：舌下片、黏附片、贴膜剂、咀嚼片
●●● ●●●● 一.口腔黏膜生理结构和药物吸收特点 ●●● ●●●● ●●0 口腔黏膜面积:200cm2;厚度较薄,下有大量毛 细血管:易吸收。 药物→口腔黏膜→颈內静脉→血液循环→避免 肝脏首过效应; 硝酸异山梨酯:口腔黏膜给药比口服给药生物利用 度提高1倍。 。口腔黏膜(舌下黏膜)血流丰富,药物吸收迅速: 硝酸异山梨酯,口服给药:30min起效; 舌下给药:2min起效→有利心绞痛救治。 可随时撤掉药物
18 一 .口腔黏膜生理结构和药物吸收特点 口腔黏膜面积：200 cm2 ；厚度较薄，下有大量毛 细血管：易吸收。 药物 → 口腔黏膜 → 颈内静脉 → 血液循环 → 避免 肝脏首过效应； 硝酸异山梨酯：口腔黏膜给药比口服给药生物利用 度提高 1 倍。 口腔黏膜（舌下黏膜）血流丰富，药物吸收迅速： 硝酸异山梨酯，口服给药：30 min 起效； 舌下给药：2 min 起效 → 有利心绞痛救治。 可随时撤掉药物
●●● 药物经口腔黏膜吸收的影响因素: 1口腔生理、病理因素的影响 ●●●● ●●0 (1)生理因素:黏膜厚度和血流情况的影响 渗透性能ε小肠黏膜>口腔黏膜>皮肤 非角质化上皮>角质化上皮 黏膜部位不同,结构、厚度、血流供应差异大。 人口腔黏膜各部位解剖生理特征 黏膜部位表面积厚度血流量角化情况 (cm2(um)(ml/ 颊黏膜50500-8002.40未角质化 舌下黏膜26100-2000.97未角质化 齿龈黏膜 200 角质化 硬腭黏膜20250 角质化 19
19 二.药物经口腔黏膜吸收的影响因素 1.口腔生理、病理因素的影响 （1）生理因素：黏膜厚度和血流情况的影响 渗透性能：小肠黏膜>口腔黏膜>皮肤 非角质化上皮>角质化上皮 黏膜部位不同，结构、厚度、血流供应差异大。 人口腔黏膜各部位解剖生理特征 黏膜部位 表面积 厚度 血流量 角化情况 (cm2) (μm) (ml/min·cm2) 颊黏膜 50 500-800 2.40 未角质化 舌下黏膜 26 100-200 0.97 未角质化 齿龈黏膜 - 200 - 角质化 硬腭黏膜 20 250 - 角质化
●●● ●●●● ●●● ●●●●● 黏膜外层由紧密排列的复层扁平细胞构成,是药物透过的 主要屏障 唾液的冲刷→制剂滞留时间缩短→对药物吸收的影响最大 全身用药:颊黏膜和舌下黏膜 舌下黏膜通透性好,吸收迅速,给药方便→适于给以 首过效应强、在胃肠道中易降解的药物 易受唾液冲刷影响 要求药物溶出速度快,剂量小,作用强。 (2)病理因素:口腔黏膜病变: 物理损伤、糜烂或炎症,通常都会增加药物吸收
20 黏膜外层由紧密排列的复层扁平细胞构成，是药物透过的 主要屏障 唾液的冲刷→制剂滞留时间缩短→对药物吸收的影响最大 全身用药：颊黏膜和舌下黏膜 舌下黏膜通透性好，吸收迅速，给药方便→适于给以 首过效应强、在胃肠道中易降解的药物 易受唾液冲刷影响 要求药物溶出速度快，剂量小，作用强。 （2）病理因素：口腔黏膜病变： 物理损伤、糜烂或炎症， 通常都会增加药物吸收