1.β2受体激动剂 作用机制:通过激动气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表 面的β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞內的环磷腺 苷(CAMP)含量增加,游窝钙离子减少,从而松弛支 气管平滑肌。 制剂分类:主要有口服和吸入两种制剂,吸入制剂包括 MDI、DPI和雾化吸入溶液 分类:(根据起效和作用时间不同分类,表4) 中山医院十红十字医院
• 作用机制:通过激动气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表 面癿β2 -受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内癿环磷腺 苷(cAMP)含量增加,游离钙离子减少,从而松弛支 气管平滑肌。 • 制剂分类:主要有口服和吸入两种制剂,吸入制剂包括 MDI、DPI和雾化吸入溶液 • 分类:(根据起效和作用时间丌同分类,表4) 1. β2 -受体激动剂
表4阝2受体激动剂的分类 作用维持时间 起效时间 短效 长效 (作用维持4-6h)(作用维持时间长) 速效 沙丁胺醇吸入剂福莫特罗吸入剂(维持12h) (数分钟起效)特布他林吸入剂茚达特罗吸入剂(维持24h) 慢效 沙丁胺醇口服剂 (30mm起效)特布他林口服剂 沙美特罗吸入剂(维持12h) 中山医院十红十字医院
表4 β2受体激动剂的分类 起效时间 作用维持时间 短效 (作用维持4-6h) 长效 (作用维持时间长) 速效 (数分钟起效) 沙丁胺醇吸入剂 特布他林吸入剂 福莫特罗吸入剂(维持12h) 茚达特罗吸入剂(维持24h) 慢效 (30min起效) 沙丁胺醇口服剂 特布他林口服剂 沙美特罗吸入剂(维持12h)
1.β2受体激动剂 不良反应 较轻微,尤其吸入剂更少见。较常见者如骨骼肌震颤及心 率加快,少见如轻微低血钾和血糖升高,多不影响治疗。 相互作用: 与菸砺述药物合用,支气管平滑肌松弛作用增加,不良 反应也增加。 联合级入糖皮质激素和长效B2受体激动剂,具有协同 抗炎和平喘作用。 中山医院十红十字医院
• 丌良反应: – 较轻微,尤其吸入剂更少见。较常见者如骨骼肌震颤及心 率加快,少见如轻微低血钾和血糖升高,多丌影响治疗。 • 相互作用: – 不 茶碱类 药物合用,支气管平滑肌松弛作用增加,丌良 反应也增加。 – 联合 吸入糖皮质激素 和 长效β2受体激动剂 ,具有协同 抗炎和平喘作用。 1. β2 -受体激动剂