异丙肾上腺素 Isoprenaline 【作用与作用机制】本品为非选择性肾 上腺素β受体激动剂。对β受体的作用使 心肌收缩力加强,心率加快,心排出量 增加,传导加速、收缩压升高,对正仁 起搏点的兴奋作用强,收缩期及舒张期 缩短。对β,受体的作用可舒张小动脉 降低外周阻力,使舒张压下降,脉压加 大,增加组织灌注,改善微循环,舒张 静脉,使中心静脉压下降
◼ 异丙肾上腺素 Isoprenaline ◼ 【作用与作用机制】 本品为非选择性肾 上腺素β受体激动剂。对β1受体的作用使 心肌收缩力加强，心率加快，心排出量 增加，传导加速、收缩压升高，对正位 起搏点的兴奋作用强，收缩期及舒张期 缩短。对β2受体的作用可舒张小动脉， 降低外周阻力，使舒张压下降，脉压加 大，增加组织灌注，改善微循环，舒张 静脉，使中心静脉压下降
【临床药动学】口服无效,舌下给药能 扩张局部血管,从粘膜静脉丛迅速吸收, 但不规则,吸入给药,部分吸收,作用 时间持续为2小时,24小时几乎完全排出。 进入体内后可被肺、肝等组织内的儿茶 酚氧位甲基转移酶(COMT)代谢失活, 但单胺氧化酶(MAO)对其作用弱。其 氧位甲基化代谢产物3-甲基异丙肾上腺 素有阻断β受体作用,这可能是反复给药 后作用很快减弱的原因
◼ 【临床药动学】口服无效，舌下给药能 扩张局部血管，从粘膜静脉丛迅速吸收， 但不规则，吸入给药，部分吸收，作用 时间持续为2小时，24小时几乎完全排出。 进入体内后可被肺、肝等组织内的儿茶 酚氧位甲基转移酶（COMT）代谢失活， 但单胺氧化酶（MAO）对其作用弱。其 氧位甲基化代谢产物3-甲基异丙肾上腺 素有阻断β受体作用，这可能是反复给药 后作用很快减弱的原因
。其代谢产物和原形药由尿中排泄。该 药生物利用度80%~100%,有效血浓度 为0.5~25ngml,血浆蛋白结合率为65%, pKa为86,血浆消除半衰期约为2小时
◼ 。其代谢产物和原形药由尿中排泄。该 药生物利用度80%～100%，有效血浓度 为0.5～2.5ng/ml，血浆蛋白结合率为65%， pKa为8.6，血浆消除半衰期约为2小时
【适应证】适用于低排高阻型的感染性 休克患者,一般不用于心源性休克,但 下列情况可考虑应用:无异位节律,脉 压较小者;房室传导阻滞者;心率慢者; 强心药及多巴胺等治疗无效的低排高阻 型休克又无禁忌证者,如果效果不好, 改用间羟胺静滴。此外,可用于支气管 哮喘、心脏骤停和阿-斯综合征
◼ 【适应证】 适用于低排高阻型的感染性 休克患者，一般不用于心源性休克，但 下列情况可考虑应用：无异位节律，脉 压较小者；房室传导阻滞者；心率慢者； 强心药及多巴胺等治疗无效的低排高阻 型休克又无禁忌证者，如果效果不好， 改用间羟胺静滴。此外，可用于支气管 哮喘、心脏骤停和阿-斯综合征
■【不良反应与注意事项】常见有心悸 头痛、眩晕、恶心、皮肤潮红等,偶有 不安、震颤、多汗。影响休克治疗的主 要不良反应为心悸、心肌耗氧量增加、 冠脉供血不足,造成心肌缺血缺氧,引 起心前区疼痛,甚至心律失常,应减量 或停药。 ■使用前须补足血容量。冠心病、心肌炎 甲亢及心率大于每分钟120次者忌用。与 肾上腺素合用可造成严重心律失常,必 需合用时应间隔4小时后交替使用
◼ 【不良反应与注意事项】 常见有心悸、 头痛、眩晕、恶心、皮肤潮红等，偶有 不安、震颤、多汗。影响休克治疗的主 要不良反应为心悸、心肌耗氧量增加、 冠脉供血不足，造成心肌缺血缺氧，引 起心前区疼痛，甚至心律失常，应减量 或停药。 ◼ 使用前须补足血容量。冠心病、心肌炎、 甲亢及心率大于每分钟120次者忌用。与 肾上腺素合用可造成严重心律失常，必 需合用时应间隔4小时后交替使用