“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 1.以天然活性物质和简单合成化合物为主 的药物发现时期(19世纪-20世纪初) 口始自19世纪末至20世纪30年代。其特征是 动植物体中分离、纯制和测定许多天然产物; CH3 Hc CH H3C 毒覃碱H 1803年法国药剂师 Derosne的那可丁( Narcotine); 1805年德国药物学家 Serturner I的吗啡( Morphine); 1817年从植物马钱子中提取出马钱子碱( Strychnine); 1819年分离得到番木鳖碱( Brucine),胡椒碱( Piperine),咖啡因 Caffenine) 1820年从金鸡纳属植物中提取出奎宁( quinine);等等。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
11 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 1. 以天然活性物质和简单合成化合物为主 的药物发现时期（19世纪-20世纪初） p 始自19世纪末至20世纪30年代。 其特征是从 动植物体中分离、纯制和测定许多天然产物； 毒覃碱 1803年法国药剂师 Derosne 的那可丁（Narcotine）； 1805年德国药物学家 Serturner 的吗啡（Morphine）； 1817年从植物马钱子中提取出马钱子碱（Strychnine）； 1819年分离得到番木鳖碱（Brucine），胡椒碱（Piperine），咖啡因 （Caffenine）； 1820年从金鸡纳属植物中提取出奎宁（Quinine）；等等
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 口某些天然的和合成的有机染料和中间体,用 于致病菌的感染治疗 BAYER PHARMACEUTICAL PRODUCTS. W'e are eow sending to Pbralelasa throsh ut the Inite a Perature and ii. ◆氯仿和乙醚作为全身麻醉药; ASPIRIN ◆水合氯醛作为镇静夜眠药; The ,tetttute lcr tbe dictates .iteea ◆简单的化学药物:水杨酸和阿司 HEROIN 匹林、苯佐卡因、氨替比林、非 TLe sedative lor Caught HEROIN HYDROCHLORIDE l'a wat...ftle alL 那西汀等 FARBENFABRIKEN OF ELBERFELO CO 4051 street, Now York 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
12 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 p 某些天然的和合成的有机染料和中间体，用 于致病菌的感染治疗 u氯仿和乙醚作为全身麻醉药； u水合氯醛作为镇静夜眠药； u简单的化学药物：水杨酸和阿司 匹林、苯佐卡因、氨替比林、非 那西汀等
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 阿司匹林一一个传奇的药物 CO2H 1897年 Bayer公司化学家Feⅸx Hoffman首次合成了乙酰水杨酸。 C 1899年BQye公司将其上市,取名为 阿司匹林( Aspirin),成为第一个畅 销药物 1915年,阿司匹林成为非处方药。 1971年 John vane发现阿司匹林能抑 制前列腺素的合成,首次闻明其作用 机理,Vane因此获得1982年诺贝尔生 理或医学奖。 医生推荐:一天一片Apin, 可降低心脏病风险。 The Miracle Drug 化字工业出版社 Www.cip.com.cn Eric Metcalf
13 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 阿司匹林－一个传奇的药物 • 1897 年 Bayer 公司化学家 Felix Hoffman首次合成了乙酰水杨酸。 1899年Bayer公司将其上市，取名为 阿司匹林（Aspirin），成为第一个畅 销药物。 • 1915年，阿司匹林成为非处方药。 • 1971年John Vane发现阿司匹林能抑 制前列腺素的合成，首次阐明其作用 机理，Vane因此获得1982年诺贝尔生 理或医学奖。 • 医生推荐：一天一片Aspirin， 可降低心脏病风险
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 2.以合成药物为主的药物发展时期 (20世纪初-20世纪50年代) 口药物化学研究的中心转向由多数产生同样药理作 用的化合物中寻找产生效应的共同的基本结构。 甾体激素:性激素、皮质激素的分离和发现;皮质激素用做抗 炎、免疫抑制等用途;甾体口服避孕药; 对酶的结构、功能和活性部位的深入研究,以酶为靶点进行的 酶抑制剂研究取得了很大的发展。 对受体的深入研究,尤其是许多受体亚型的发现,寻找特异性 地作用于某一受体亚型的药物,提高选择性,减少毒副作用。 抗肿瘤药物化学治疗药物的发现:盐酸氪芥; 化字工业出版社 14 Www.cip.com.cn
14 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 2. 以合成药物为主的药物发展时期 （20世纪初-20世纪50年代） p 药物化学研究的中心转向由多数产生同样药理作 用的化合物中寻找产生效应的共同的基本结构。 甾体激素：性激素、皮质激素的分离和发现；皮质激素用做抗 炎、免疫抑制等用途；甾体口服避孕药； 对酶的结构、功能和活性部位的深入研究，以酶为靶点进行的 酶抑制剂研究取得了很大的发展。 对受体的深入研究，尤其是许多受体亚型的发现，寻找特异性 地作用于某一受体亚型的药物，提高选择性，减少毒副作用。 抗肿瘤药物化学治疗药物的发现：盐酸氮芥；