骨质疏松症防治药物 HOCHC HO COOCH3 CH2CH2OH CH2CH2CI H COOCH CH2CH20 COOH OCH CH,-N CH,CHO
骨质疏松症防治药物 N H HOC H2 CH2 Cl N CH2 CH2 OH SO Cl 2 N CH2 CH2 Cl HO COOCH3 N CH2CH2O COOCH3 NaOH HCl CH2CH2O N COOH SOCl2 CH2CH2O N COCl [ I ] S N AO C OA OCH2 CH2 O O C OCH2CH2 N HO S OH N H HOC H2 CH2 Cl N CH2 CH2 OH SO Cl 2 N CH2 CH2 Cl N CH2CH2O NaOH HCl CH2CH2O N COOH SOCl2 CH2CH2O N COCl [ I ] S N AO C OA OCH2 CH2 O C OCH2CH2 N HO S OH
骨质疏松症防治药物 Pfizer公司 屈洛昔芬( Droloxifene) SKB公司 伊多昔芬( Idoxifene) Novo nordisk公司 左美洛昔芬( Levormeloxifene) Zeneca公司 ICI-182780( Fulvestrant Lily公司 LY 353381 (Arzoxifene
骨质疏松症防治药物 ➢ Pfizer公司 屈洛昔芬（Droloxifene） ➢ SKB公司 伊多昔芬（ Idoxifene） ➢ Novo Nordisk公司 左美洛昔芬（Levormeloxifene） ➢ Zeneca公司 ICI-182780（Fulvestrant） ➢ Lilly公司 LY 353381（Arzoxifene）
Ospemifene >原创者: QuatRo 适应证:绝经综合征,Ⅲ期临 床;骨质疏松症,Ⅱ期临床 专利:WO9607402,优先权日,o 1994.9.7 >市场:今年有望提交NDA申请
Ospemifene ➢ 原创者：QuatRx ➢ 适应证：绝经综合征，III期临 床； 骨质疏松症，II期临床 ➢ 专利：WO9607402,优先权日， 1994.9.7 ➢ 市场：今年有望提交NDA申请
骨质巯松症防治药物 >孕激素 有效消除雌激素对子宫内膜不良影响,增 加骨形成,维持低的骨吸收达正钙平衡 ERT+孕激素国际规范化治疗方案 (但无子宫者不用孕激素) 美国97年销售3.85亿美元 增长91%(第六位)
骨质疏松症防治药物 ➢ 孕激素 有效消除雌激素对子宫内膜不良影响，增 加骨形成，维持低的骨吸收达正钙平衡 ERT＋孕激素 国际规范化治疗方案 （但无子宫者不用孕激素） 美国97年销售 3.185亿美元 增长91% （第六位）
骨质疏松症防治药物 19-去甲睾酮衍生物 醋炔诺酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、去氧孕 烯、孕二烯酮和奈孕醇等 17-羟孕酮类(选用) 安宫黄体酮、脱氧孕酮、醋酸甲地孕酮、 醋酸氯羟甲烯孕酮、二甲脱氢孕酮等 雌激素—孕激素复方帖剂(20多个) Estracombi(雌二醇-醋酸炔诺酮)92年英国上市 Estalis/estalis sevens 98年瑞典上市
骨质疏松症防治药物 19-去甲睾酮衍生物 醋炔诺酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、去氧孕 烯、孕二烯酮和奈孕醇等 17-羟孕酮类（选用） 安宫黄体酮、脱氧孕酮、醋酸甲地孕酮、 醋酸氯羟甲烯孕酮、二甲脱氢孕酮等 ➢ 雌激素—孕激素复方帖剂（20多个） Estracombi（雌二醇-醋酸炔诺酮）92年英国上市 Estalis/Estalis Sekvens 98年瑞典上市