骨质巯松症防治药物 新药开发 世界92年37位(237类别)84个 中国%6年双膦酸盐类新药批文11个 “重磅炸弹”上市(阿仑膦酸钠,雷洛昔芬)
骨质疏松症防治药物 ➢ 新药开发 ➢ 世界 92年 37位（237类别） 84个 ➢ 中国 96年 双膦酸盐类新药批文 11个 ➢ “重磅炸弹”上市（阿仑膦酸钠，雷洛昔芬）
骨质疏松症防治药物 >骨吸收抑制剂: 钙、雌激素(包括SERM)、降钙素、双膦酸类 维生素D、伊普黄酮、组织蛋白酶K和L抑制剂等。 骨形成促进剂: 氟化物、甲状旁腺激素、维生素K2、生长因子等 具双向调节药物: 雌激素、降钙素、维生素D、他汀类等
骨质疏松症防治药物 ➢ 骨吸收抑制剂： 钙、雌激素（包括SERM）、降钙素、双膦酸类、 维生素D、伊普黄酮、组织蛋白酶K和L抑制剂等。 ➢ 骨形成促进剂： 氟化物、甲状旁腺激素、维生素K2、生长因子等。 ➢ 具双向调节药物： 雌激素、降钙素、维生素D、他汀类等
骨质疏松症防治药物 雌激素、孕激素和雄激素类 HRT(激素替代疗法) 应用最早研究最多,疗效最稳争议最大 雌激素及其受体拮抗剂 >欧美25~50%绝经后妇女接受ERT ERT90年65亿美元 98年35亿美元 00年市场份额38%
骨质疏松症防治药物 一. 雌激素、孕激素和雄激素类 HRT（激素替代疗法） 应用最早,研究最多,疗效最稳,争议最大 ➢ 雌激素及其受体拮抗剂 ➢ 欧美25～50％绝经后妇女接受ERT ERT 90年 6.5亿美元 98年 35亿美元 00年 市场份额38％
骨质疏松症防治药物 雌激素在骨代谢中作用: 降低骨对PIH的敏感性,减少骨吸收 二.刺激甲状腺C细胞分泌PTH,抑制骨吸收 三.促进肝、肾的1α25α羟化酶活性,使合成 lax25(OH2D3增多,促进肠钙吸收 四.成骨细胞上有雌激素受体,雌激素可直接与 其结合,促进其分化,促进骨胶原和细胞素 的合成,促进成骨细胞的增生
骨质疏松症防治药物 ➢ 雌激素在骨代谢中作用： 一. 降低骨对PTH的敏感性，减少骨吸收 二. 刺激甲状腺C细胞分泌PTH，抑制骨吸收 三. 促进肝、肾的1,25 羟化酶活性，使合成 1,25(OH)2D3增多，促进肠钙吸收 四. 成骨细胞上有雌激素受体，雌激素可直接与 其结合，促进其分化，促进骨胶原和细胞素 的合成，促进成骨细胞的增生
骨质疏松症防治药物 ERT最好选用天然、短效、口服的雌激素 制剂 天然雌激素雌二醇代谢成雌三醇和雌酮 结合性雌激素(倍美力): 孕马尿中提取雌酮(50~65%)及马 烯雌醇(20~35%)硫酸酯钠盐的混合物 诺康宁、补佳乐、克龄梦(丙酸雌二醇) 等进口药唱主角
骨质疏松症防治药物 ➢ERT最好选用天然、短效、口服的雌激素 制剂 ➢天然雌激素雌二醇 代谢成 雌三醇和雌酮 ➢结合性雌激素（倍美力）： 孕马尿中提取雌酮（50～65％）及马 烯雌醇（20～35％）硫酸酯钠盐的混合物 ➢诺康宁、补佳乐、克龄梦（丙酸雌二醇） 等进口药唱主角