四川有警鼻科学院·四川省人民普院 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 ▣服第二代头孢 品种 剂量g 抗菌谱 适应症 峰 吸收 Tv2 尿泄 其他 mg/L 率% 率% 呋辛 250mg 同呋辛 敏感菌致上、下 7-10 33-52 1.2- 90 空腹BA36%, 酯 po 呼吸道及泌尿系、 1.6h 餐后上升为 bid 皮肤和软组织感 52% 染 克洛 0.5 金葡、表 敏感菌致呼吸系 12.4 90 0.6- 60- 剂型多 葡、肺链、统、泌尿系统、 餐后 0.9h 85 克雷伯、 耳鼻喉科及皮肤、 6.3 流感等 软组织感染 丙烯 0.5g 金葡、卡 敏感菌致上、下 10.5 95 1.3h 60 每日给药1-2 po qd 他莫拉、 呼吸道、中耳、 次，空腹吸 流感（含 皮肤和软组织、 收完全 产酶) 尿路感染 >65yAUC↑60 %
口服第二代头孢 品种 剂量g 抗菌谱 适应症 峰 mg/L 吸收 率% T1/2 尿泄 率% 其他 呋辛 酯 250mg po bid 同呋辛 敏感菌致上、下 呼吸道及泌尿系、 皮肤和软组织感 染 7-10 33-52 1.2- 1.6h 90 空腹BA36%, 餐后上升为 52% 克洛 0.5 金葡、表 葡、肺链、 克雷伯、 流感等 敏感菌致呼吸系 统、泌尿系统、 耳鼻喉科及皮肤、 软组织感染 12.4 餐后 6.3 90 0.6- 0.9h 60- 85 剂型多 丙烯 0.5g po qd 金葡、卡 他莫拉、 流感（含 产酶） 敏感菌致上、下 呼吸道、中耳、 皮肤和软组织、 尿路感染 10.5 95 1.3h 60 每日给药1-2 次，空腹吸 收完全 >65yAUC↑60 %
四川有警鼻种学院·四川省人民普院 第三代头孢菌素全面比较（静脉） 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 头孢他啶CAZ 头孢曲松CTX 头孢噻肟CTRX 头孢哌酮CPZ 静注1g后血药高 峰浓度(mg/L) 102 150 102 153 半衰期(hr) 1.7 8 2 1.7 排泄 肾 肝、胆 体内代谢和肾 肝、胆 组织浓度高部位 骨、腹腔、 皮肤、CSF、肝、 肝、胆、子宫、 皮肤、CSF 胆、腹水 骨、CSF 副鼻窦 蛋白结合率(%) 10~17 95 35~45 90 抗肠杆菌科 +++ ++入十++ ++++ ++ 抗铜绿假单胞菌 ++++ ++ + +++ 抗G+菌* + ++ ++ + 厌氧菌 + + + 出血倾向 士 + 士 + 对B-内酰胺酶 稳定性 耐 耐 耐 不耐
第三代头孢菌素全面比较(静脉) 头孢他啶CAZ 头孢曲松CTX 头孢噻肟CTRX 头孢哌酮CPZ 静注1g后血药高 峰浓度（mg/L） 102 150 102 153 半衰期（hr） 1.7 8 2 1.7 排泄 肾 肝、胆 体内代谢和肾 肝、胆 组织浓度高部位 骨、腹腔、 皮肤、CSF 皮肤、CSF、肝、 胆、腹水 骨、CSF 肝、胆、子宫、 副鼻窦 蛋白结合率（%） 10～17 95 35～45 90 抗肠杆菌科 +++ ++～+++ ++++ ++ 抗铜绿假单胞菌 ++++ ++ + +++ 抗G+菌* + ++ ++ + 厌氧菌 - + + + 出血倾向 ± + ± + 对β-内酰胺酶 稳定性 耐 耐 耐 不耐 www.themegallery.com
其他三代头孢的特点 四川有警學种学院·四川省人民普院 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 品种 类似品种 特点 唑肟Ceftizoxime 噻肟 在体内不代谢；半衰期稍长(1.4~1.9h) 匹胺cefpirmide 哌酮 对绿脓作用更优，对肠杆菌稍差 地嗪Cefodizime 噻肟 刺激吞噬功能、炎症细胞趋化， CD增高；绿脓、肠杆菌属、阴沟、不动等耐药 甲肟Cefmenoxime 噻肟 出血倾向，戒酒硫样反应 脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/儿) 药物 CSF CSF/血清 呋辛 3.06 15.59 他定 4.08 17.23 噻肟 2.21 24.05 曲松 5.36 3.73
品种 类似品种 特点 唑肟 Ceftizoxime 噻肟 在体内不代谢;半衰期稍长（1.4～1.9h） 匹胺 cefpirmide 哌酮 对绿脓作用更优，对肠杆菌稍差 地嗪 Cefodizime 噻肟 刺激吞噬功能、炎症细胞趋化， CD4增高; 绿脓、肠杆菌属、阴沟、不动等耐药 甲肟 Cefmenoxime 噻肟 出血倾向，戒酒硫样反应 其他三代头孢的特点 脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L) 药物 CSF CSF/血清 呋辛 3.06 15.59 他定 4.08 17.23 噻肟 2.21 24.05 曲松 5.36 3.73
四川有警鼻科学院四川省人民普院 头孢菌素类-半合成三代po 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 品 抗菌谱 适应证 特点 头孢 >同三代，链球、肺链、 >敏感菌致肺炎、支气管炎、 >0.5-1bidp0,重 克肟 淋球、大肠、克雷伯、 泌尿道炎、淋病、胆囊炎、 症加倍 卡他布拉汉菌 胆管炎、猩红热、中耳炎、 >痰、扁桃体、颌窦、 >对细菌B内酰胺酶甚 副鼻窦炎 中耳分泌物及胆汁浓 稳定 度较高 头孢 >肺链、化脓链、流感、 >敏感菌致呼吸、泌尿道感 >0.4qdpo(饭前1h 布烯 卡他莫拉敏感 染 或饭后2h) >食物影响吸收 头孢 >G+如金葡、肺链敏感 >敏感菌致皮肤、泌尿生殖 >0.2-0.4 oid po,连 妥仑 >G-大肠、卡他布拉汉、 感染，乳腺、胆囊、胆管、 用1014d 匹酯 克雷伯、变形、流感敏 中耳、鼻窦、牙周、泪囊、 >高脂餐后服BA高 感、厌氧菌 扁桃体炎、急慢支、肛周脓 >广泛分布痰、扁桃 肿 体、皮肤、乳腺、胆 囊、子宫、睑板腺及 拔牙后创面
头孢菌素类-半合成三代po 新编药物学17版：51 品 名 抗菌谱 适应证 特点 头孢 克肟 同三代，链球、肺链、 淋球、大肠、克雷伯、 卡他布拉汉菌 对细菌β内酰胺酶甚 稳定 敏感菌致肺炎、支气管炎、 泌尿道炎、淋病、胆囊炎、 胆管炎、猩红热、中耳炎、 副鼻窦炎 0.5-1 bid po，重 症加倍 痰、扁桃体、颌窦、 中耳分泌物及胆汁浓 度较高 头孢 布烯 肺链、化脓链、流感、 卡他莫拉敏感 敏感菌致呼吸、泌尿道感 染 0.4qd po(饭前1h 或饭后2h) 食物影响吸收 头孢 妥仑 匹酯 G+如金葡、肺链敏感 G-大肠、卡他布拉汉、 克雷伯、变形、流感敏 感、厌氧菌 敏感菌致皮肤、泌尿生殖 感染，乳腺、胆囊、胆管、 中耳、鼻窦、牙周、泪囊、 扁桃体炎、急慢支、肛周脓 肿 0.2-0.4bid po,连 用10~14d 高脂餐后服BA 高 广泛分布痰、扁桃 体、皮肤、乳腺、胆 囊、子宫、睑板腺及 拔牙后创面
四川有普鼻种学院·四川省人民普院 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 三代口服头孢的药动学参数 剂量 峰 达峰 半衰期肾泄率 生物 (mg) (mg/L)(h) 利用度 特仓酯 100 1.11 1.5 0.9 30-33 他美酯 500 4.11 4 2.2-2.8 45-51 50 布烯 200 9.9-11.6 1.7-2.6 2.0-3.0 60-70 75-90 地尼 200 1.74 3.7 1.7-1.8 26-33 >36 泊肟酯 400 3.72-4.5 2.5-2.9 2.4-2.8 24-32 50 地妥仓酯 3mg/kg 0.5-2.45 2-4 1.1-1.17 13-34 40-52 克肟 200 2.6-2.9 3-4 3.0 16-21 40-52
三代口服头孢的药动学参数