四川有警鼻科学院·四川省人民普院 头孢菌素类 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 特点 优，点 缺点 繁殖期杀菌剂，可用于较重感染 •大多数头孢菌素对肠球菌属和 、院内感染和免疫缺陷者感染， 厌氧菌脆弱类杆菌作用甚微， 与氨基糖苷类等静止期杀菌剂联 通常不适用相应的细菌感染，也 合常获协同作用 不适用耐甲氧西林葡萄球菌、 ·抗菌谱对各科常见致病菌的覆盖 肠球菌属、产ESBLs.革兰阴性 率高，适应证广 杆菌等感染 作用靶位在细菌的细胞壁，低毒 •组织分布好，有些品种能顺利透 •有青霉素过敏性休克或即刻反 过血脑屏障 应史者仍属禁忌 •不少品种耐胃酸可供口服 •对多种β-内酰胺酶稳定，适用于 •其价格较青霉素类、氟喹诺酮 产酶菌株（除产超广谱β一内酰胺 类等常用抗菌药为贵，选用时 酶ESBLs株外)所致感染 应考虑 过敏反应特别是过敏性休克的发 生率明显低于青霉素类，必要时 可慎用于青霉素一般过敏者
•繁殖期杀菌剂，可用于较重感染 、院内感染和免疫缺陷者感染， 与氨基糖苷类等静止期杀菌剂联 合常获协同作用 •抗菌谱对各科常见致病菌的覆盖 率高，适应证广 •作用靶位在细菌的细胞壁，低毒 •组织分布好，有些品种能顺利透 过血脑屏障 •不少品种耐胃酸可供口服 •对多种β-内酰胺酶稳定，适用于 产酶菌株（除产超广谱β－内酰胺 酶ESBLs株外）所致感染 •过敏反应特别是过敏性休克的发 生率明显低于青霉素类，必要时 可慎用于青霉素一般过敏者 特点 •大多数头孢菌素对肠球菌属和 厌氧菌脆弱类杆菌作用甚微， 通常不适用相应的细菌感染,也 不适用耐甲氧西林葡萄球菌、 肠球菌属、产ESBLs革兰阴性 杆菌等感染 •有青霉素过敏性休克或即刻反 应史者仍属禁忌 •其价格较青霉素类、氟喹诺酮 类等常用抗菌药为贵，选用时 应考虑 优点 缺点 头孢菌素类
四川有普鼻种学院·四川省人民普院 头孢菌素类 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 头孢菌素抗菌谱 G+ 厌氧菌 一代 +++ 二代 ++ ++ 士 G*:四代≤一代≥二代>三代 三代 + 十十十 士 G:一代<二代<三代≤四代 四代 ++ +++十 三代头孢对耐青霉素肺炎球菌作用强，故在儿童肺炎球菌感染时常选用之 四代头孢菌素比较 种类 进临床 对酶稳定性 肾毒性 一代 60年代 对青霉素酶稳定，但被β内酰胺酶水 联合用药时易 解，主要用于敏感G/G菌 呈现 二代 70年代 对β内酰胺酶稳定，铜绿耐药 低 三代 80年代 对β内酰胺酶稳定，组织分布好， 低 MRSA、肠球菌耐药，对肠杆菌科抗 菌活性加强，但不动杆菌常耐药 四代 90年代 对B内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定， 低 对细菌细胞膜穿透力增强
头孢菌素类 G+ G- 厌氧菌 一代 +++ + - 二代 ++ ++ 三代 + +++ 四代 ++ ++++ + 头孢菌素抗菌谱 三代头孢对耐青霉素肺炎球菌作用强，故在儿童肺炎球菌感染时常选用之 种类 进临床 对酶稳定性 肾毒性 一代 60年代 对青霉素酶稳定，但被β内酰胺酶水 解，主要用于敏感G+ /G-菌 联合用药时易 呈现 二代 70年代 对β内酰胺酶稳定，铜绿耐药 低 三代 80年代 对β内酰胺酶稳定，组织分布好， MRSA、肠球菌耐药，对肠杆菌科抗 菌活性加强，但不动杆菌常耐药 低 四代 90年代 对β内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定， 对细菌细胞膜穿透力增强 低 四代头孢菌素比较 G+：四代≤一代≥二代＞三代 G-： 一代＜二代＜三代≤四代
四川有警鼻种学院·四川省人民普院 第一代头孢 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 G+ G 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 其他 结合率 头孢I、噻吩 ++ ++ 中 中 中 单低 体内代谢 头孢I、噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF 头孢IV、氨苄 +N++ + 耐 低 低 低 头孢V、唑啉 +++ ++ 耐 高 高 单低 头孢VI、拉定 +N++ + 耐 高 低 低 无钠、口服 +注射 头孢硫咪 +++ ++ 耐 高 单低 不透过 血-脑屏障 头孢疏脒(cefathiamidine)是国内首创药，抗菌作用等与头孢噻吩相似，对肠球菌 属具独特的抗菌活性，已有报道用于治疗肠球菌感染；价格稍贵
G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 其他 结合率 头孢Ⅰ、噻吩 ++ ++ 中 中 中 单低 体内代谢 头孢Ⅱ、噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF 头孢Ⅳ、氨苄 +~++ + 耐 低 低 低 头孢Ⅴ、唑啉 +++ ++ 耐 高 高 单低 头孢Ⅵ、拉定 +~++ + 耐 高 低 低 无钠、口服 + 注射 头孢硫咪 +++ ++ 耐 高 － 单低 不透过 血-脑屏障 第一代头孢 头孢硫脒(cefathiamidine)是国内首创药，抗菌作用等与头孢噻吩相似，对肠球菌 属具独特的抗菌活性，已有报道用于治疗肠球菌感染；价格稍贵
口服第一代头孢 四川有警鼻种学院·四川省人民普院 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 药名 抗菌 剂量g T1/2 峰mg/L 吸收率% 蛋白结合率% 头孢V、氨苄 稍强 0.5 0.61h 18 90 10 头孢VI、拉定 稍弱 0.5 1h 15-18 95 10 头孢羟氨苄 稍弱（体 0.5 1.5h 16 85 20 内强) 第二代头孢 呋辛Cefuroxime 低毒、耐酶、入脑 替安Cefotian 难入脑 孟多Cefamandole 出血倾向 对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等也有作用
呋辛 Cefuroxime 低毒、耐酶、入脑 替安 Cefotian 难入脑 孟多 Cefamandole 出血倾向 第二代头孢 对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等也有作用 口服第一代头孢 药名 抗菌 剂量g T1/2 峰mg/L 吸收率% 蛋白结合率% 头孢Ⅳ、氨苄 稍强 0.5 0.6~1h 18 90 10 头孢Ⅵ、拉定 稍弱 0.5 1h 15-18 95 10 头孢羟氨苄 稍弱（体 内强） 0.5 1.5h 16 85 20
四川有普鼻种学院·四川省人民普院 中国科学院四川转化医学研究医院电子科技大学附屈医院 奇怪定价：二代头孢 药物 商品名 价格（元） 头孢呋辛 新福欣 14.8/0.75g (现为3元) 达力新 14.8/0.75g 西力欣 32.5/0.75 头孢孟多 力援 119/1g 孟得新 7610.5g 君威定 119/1g 头孢他啶 复达欣 781g 三代参照 注：头孢孟多相对头孢呋辛并无优点
奇怪定价：二代头孢 药物 头孢呋辛 头孢孟多 商品名 新福欣 达力新 西力欣 力援 孟得新 君威定 价格(元） 14.8 /0.75g （现为3元） 14.8 /0.75g 32.5 /0.75 119 /1g 76 /0.5g 119 /1g 头孢他啶 复达欣 78 /g 三代参照 注：头孢孟多相对头孢呋辛并无优点