第二章药物结构与代谢 1.教学目标 掌握：药物第I相生物转化和第II相生物转化的概念和主要类型。 熟悉：药物代谢原理在药物开发中的应用。 了解：药物代谢的酶。 2.教学重难点 各类药物结构类型的主要代谢方式。 3.教学内容 第一节官能团化反应 一、氧化反应 二、还原反应 三、水解反应 第二节结合反应 一、葡萄糖醛酸结合 二、硫酸结合 三、氨基酸结合 四、谷胱甘肽结合 五、乙酰化结合 六.甲基化结合
第二章 药物结构与代谢 1.教学目标 掌握：药物第 I 相生物转化和第 II 相生物转化的概念和主要类型。 熟悉：药物代谢原理在药物开发中的应用。 了解：药物代谢的酶。 2.教学重难点 各类药物结构类型的主要代谢方式。 3.教学内容 第一节 官能团化反应 一、氧化反应 二、还原反应 三、水解反应 第二节 结合反应 一、葡萄糖醛酸结合 二、硫酸结合 三、氨基酸结合 四、谷胱甘肽结合 五、乙酰化结合 六．甲基化结合
第三节药物代谢研究在药物开发中的应用 4.教学方法 讲授、讨论。 5.教学评价 完成思考题： 1)药物体内代谢有哪些类型？ 2)药物代谢研究在药物开发中有哪些的应用？ 第三章药物设计的基本原理和方法 1.教学目标 掌握：先导化合物、生物电子等排体、前药、软药、拼合原理等概念：先导化合物发现的方法和途径：前药修饰的目 的。 熟悉：先导化合物优化的主要方法。 了解：定量构效关系、计算机辅助药物设计。 2.教学重难点 生物电子等排体的概念、先导化合物发现的方法和途径及前药修饰的目的。 3.教学内容 第一节先导化合物发现的方法和途径 第二节先导化合物的优化 一、烷基链或环的结构改造
第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用 4.教学方法 讲授、讨论。 5.教学评价 完成思考题： 1）药物体内代谢有哪些类型？ 2）药物代谢研究在药物开发中有哪些的应用？ 第三章 药物设计的基本原理和方法 1.教学目标 掌握：先导化合物、生物电子等排体、前药、软药、拼合原理等概念；先导化合物发现的方法和途径；前药修饰的目 的。 熟悉：先导化合物优化的主要方法。 了解：定量构效关系、计算机辅助药物设计。 2.教学重难点 生物电子等排体的概念、先导化合物发现的方法和途径及前药修饰的目的。 3.教学内容 第一节 先导化合物发现的方法和途径 第二节 先导化合物的优化 一、烷基链或环的结构改造
二、生物电子等排 三、前药原理 四、软药 五、硬药 六、李药 第三节定量构效关系 第四节计算机辅助药物设计 4.教学方法 讲授、讨论。 5.教学评价 完成思考题： 1)先导化合物发现的方法和途径有哪些？ 2)如何进行先导化合物的优化？ 第四章镇静催眠药和抗赢病药 1.教学目标 掌握：镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型：苯巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结 构、名称、性质、代谢及应用。 熟悉：地西泮的制备方法：镇静催眠药的构效关系、作用机制。 了解：奥沙西泮、替马西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑的结构及应用。抗癫痫药的代谢途径
二、生物电子等排 三、前药原理 四、软药 五、硬药 六、孪药 第三节 定量构效关系 第四节 计算机辅助药物设计 4.教学方法 讲授、讨论。 5.教学评价 完成思考题： 1）先导化合物发现的方法和途径有哪些？ 2）如何进行先导化合物的优化？ 第四章 镇静催眠药和抗癫痫药 1.教学目标 掌握：镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型；苯巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结 构、名称、性质、代谢及应用。 熟悉：地西泮的制备方法；镇静催眠药的构效关系、作用机制。 了解：奥沙西泮、替马西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑的结构及应用。抗癫痫药的代谢途径
2.教学重难点 苯巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构、代谢：静催眠药的构效关系和作用机制。 3.教学内容 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药的发展及分类 二、镇静催眠药的作用靶标及作用机制 三、苯二氮卓类催眠镇静药 四、非苯二氮卓类GABA受体激动剂 五、褪黑素受体激动剂 第二节抗癫痫药 一、巴比妥类药物 二、巴比妥类的同型药物 三、二苯并氮杂卓类 四、GABA类似物 五、脂肪羧酸类 六、其他 4.教学方法 讲授、讨论
2.教学重难点 苯巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构、代谢；静催眠药的构效关系和作用机制。 3.教学内容 第一节 镇静催眠药 一、镇静催眠药的发展及分类 二、镇静催眠药的作用靶标及作用机制 三、苯二氮卓类催眠镇静药 四、非苯二氮卓类 GABAA受体激动剂 五、褪黑素受体激动剂 第二节 抗癫痫药 一、巴比妥类药物 二、巴比妥类的同型药物 三、二苯并氮杂卓类 四、GABA 类似物 五、脂肪羧酸类 六、其他 4.教学方法 讲授、讨论
5.教学评价 完成思考题： 1)巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 2)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 3)抗癫痫药主要的结构类型有哪些？ 第五章精神神经疾病治疗药 1.教学目标 掌握：抗精神病药的结构类型：盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的结构、名称、性质、代 谢及应用。 熟悉：抗抑郁药：盐酸氯丙嗪的制备方法。 了解：抗焦虑药和抗躁狂药：氟奋乃静、氯普噻吨、舒必利的结构。 2.教学重难点 盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构、性质、代谢：盐酸氯丙嗪的制备方法。 3.教学内容 第一节经典的抗精神病药 一、吩噻嗪类 二、硫杂蒽类 三、丁酰苯类及其类似物 四、苯甲酰胺类
5.教学评价 完成思考题： 1）巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 2）为什么巴比妥 C5 次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 3）抗癫痫药主要的结构类型有哪些？ 第五章 精神神经疾病治疗药 1.教学目标 掌握：抗精神病药的结构类型；盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的结构、名称、性质、代 谢及应用。 熟悉：抗抑郁药；盐酸氯丙嗪的制备方法。 了解：抗焦虑药和抗躁狂药；氟奋乃静、氯普噻吨、舒必利的结构。 2.教学重难点 盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构、性质、代谢；盐酸氯丙嗪的制备方法。 3.教学内容 第一节 经典的抗精神病药 一、吩噻嗪类 二、硫杂蒽类 三、丁酰苯类及其类似物 四、苯甲酰胺类