2.分布：局麻药吸收入血后，首先分布至肺， 并有一部分被肺组织摄取，随后很快分布 到血流灌注好的器官、心脑、肾，然后再 缓慢分布到灌注差的肌肉、脂肪和皮肤。 3.生物转化与清除：局麻药进入血循环后， 被代谢成水溶性更高的代谢产物而自尿中 排出。酰胺类局麻药。在肝中为微粒体酶 水解，酯类局麻药主要被血浆胆碱酯酶水 解
2．分布：局麻药吸收入血后，首先分布至肺， 并有一部分被肺组织摄取，随后很快分布 到血流灌注好的器官、心脑、肾，然后再 缓慢分布到灌注差的肌肉、脂肪和皮肤。 3． 生物转化与清除：局麻药进入血循环后， 被代谢成水溶性更高的代谢产物而自尿中 排出。酰胺类局麻药。在肝中为微粒体酶 水解，酯类局麻药主要被血浆胆碱酯酶水 解
表1.常用局麻药比较 理化性质 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因罗哌卡因 pka 9.0 8.5 7.9 8.1 8.1 脂溶性 低 高 中等 高 较高 血浆蛋白 结合率(%) 5.8 75.6 64.3 95.69095
表1．常用局麻药比较 理化性质 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 Pka 9.0 8.5 7.9 8.1 8.1 脂溶性 低 高 中等 高 较高 血浆蛋白 结合率(% ) 5.8 75.6 64.3 95.6 90－95
表2.常用局麻药比较 麻醉性能 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 效能 弱 强 中等 强 强 弥散性能 弱 弱 强 中等 中等 起效时间 表面麻醉 慢 中等 局部浸润 快 神经阻滞 慢 慢 快快 中等 中等 作用时间 (小时) 0.75~1 23 12 45 56 一次限量 mg) 1000 75 400 150 200 (局部浸润) (神经阻滞，不包括蛛网膜下隙阻滞)
表2．常用局麻药比较 麻醉性能 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 效能 弱 强 中等 强 强 弥散性能 弱 弱 强 中等 中等 起效时间 表面麻醉 － 慢 中等 － － 局部浸润 快 － 快 － － 神经阻滞 慢 慢 快 中等 中等 作用时间 （小时） 0.75 ~1 2~3 1~2 4~5 5~6 一次限量 （mg) 1000 75 400 150 200 （局部浸润） (神经阻滞，不包括蛛网膜下隙阻滞）
(四)局麻药的不良反应 主要包括： 毒性反应：血液中局麻药的浓度超过机体的耐受能 力，引起中枢神经系统和心血管系统出现各种兴 奋或抑制的临床症状。 过敏反应 高敏反应：应用小剂量或远低于常用剂量即发生 毒性反应者，应考虑为~
⚫ （四）局麻药的不良反应 主要包括： ⚫ 毒性反应:血液中局麻药的浓度超过机体的耐受能 力，引起中枢神经系统和心血管系统出现各种兴 奋或抑制的临床症状。 ⚫ 过敏反应 ⚫ 高敏反应：应用小剂量或远低于常用剂量即发生 毒性反应者，应考虑为～