在平衡状态下，ka=H]B]MBH] 为方便表示，多用对数表示： 溶液中： [B] Pka =Ph-log [BH+1 局麻药进入组织后，由于组织液的PH接近7.4， 故局麻药药物的Pka愈大，则非离子部分愈小
在平衡状态下，ka=[H+ ]·[B]/[BH+ ] 为方便表示，多用对数表示： 溶液中： [B] Pka =Ph–log [BH+] 局麻药进入组织后，由于组织液的PH接近7.4， 故局麻药药物的Pka愈大，则非离子部分愈小
由于非离子部分具亲脂性，易于透过组织，故 局麻药的Pka能影响： 起效时间：Pka愈大，离子部分愈多，愈不易 透过神经鞘和膜。神经阻滞时起效时间较长。 普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，其Pka分别为 9.0,8.5,7.9。故普鲁卡因，丁卡因，在神经 阻滞时起效较利多卡因慢。 弥散性能：Pka愈大，弥散性能愈差。普鲁卡 因弥散性能较差，利多卡因的弥散性能最好
由于非离子部分具亲脂性，易于透过组织，故 局麻药的Pka能影响： ⚫ 起效时间：Pka愈大，离子部分愈多，愈不易 透过神经鞘和膜。神经阻滞时起效时间较长。 普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，其Pka分别为 9.0，8.5，7.9 。故普鲁卡因，丁卡因，在神经 阻滞时起效较利多卡因慢。 ⚫ 弥散性能：Pka愈大，弥散性能愈差。普鲁卡 因弥散性能较差，利多卡因的弥散性能最好
2.脂溶性：脂溶性与局麻药麻醉效能有关。 脂溶性愈高，局麻药麻醉效能愈强。普鲁卡因，丁 卡因，利多卡因，布比卡因其脂溶性分别为低， 高，中等，高。其麻醉效能分别为弱，强，中等， 强。 3.蛋白结合率：局麻药注入体内后，一部分呈游离 状态，起麻醉作用，另一部分与局部组织的蛋白结 合，或吸收入血与血浆蛋白结合，结合状态的局麻 药将暂时性的失去其药理活性。局麻药的蛋白结合 率与作用时间有关，蛋白结合率高的作用时间长
2．脂溶性：脂溶性与局麻药麻醉效能有关。 脂溶性愈高，局麻药麻醉效能愈强。普鲁卡因，丁 卡因，利多卡因，布比卡因其脂溶性分别为低， 高 ，中等， 高 。其麻醉效能分别为弱，强 ，中等， 强。 3． 蛋白结合率：局麻药注入体内后，一部分呈游离 状态，起麻醉作用，另一部分与局部组织的蛋白结 合，或吸收入血与血浆蛋白结合，结合状态的局麻 药将暂时性的失去其药理活性。局麻药的蛋白结合 率与作用时间有关，蛋白结合率高的作用时间长
4.麻醉效能：根据局麻药的麻醉效能，可将其 分为三类： 麻醉作用弱，作用时间短：普鲁卡因 麻醉效能和作用时间均为中等：利多卡因 麻醉效能强和作用时间长：布比卡因，罗哌卡 因和丁卡因
4． 麻 醉效能：根据局麻药的麻醉效能，可将其 分为三类： ⚫ 麻醉作用弱，作用时间短：普鲁卡因 ⚫ 麻醉效能和作用时间均为中等：利多卡因 ⚫ 麻醉效能强和作用时间长：布比卡因, 罗哌卡 因和丁卡因
(三) 吸收、分布、生物转化和清除 1.吸收 。药物剂量：血药峰值浓度(Cmax)与一次注药的剂量成 正比，为了避免Cmax过高而引起药物中毒，每一种局麻 药均有一次用药的限量。 ●作用部位：与该处血供是否丰富有关。 局麻药性能：普鲁卡因、丁卡因使血管扩张明显，吸收 快；布比卡因易于结合蛋白，吸收慢。 血管收缩药：局麻药有血管扩张作用，故常添加少量肾 上腺素，使血管收缩，可延缓药液吸收，延长作用，减 少毒性反应的发生
（三） 吸收、分布、生物转化和清除 1．吸收 ⚫ 药物剂量：血药峰值浓度（Cmax）与一次注药的剂量成 正比，为了避免Cmax过高而引起药物中毒，每一种局麻 药均有一次用药的限量。 ⚫ 作用部位：与该处血供是否丰富有关。 ⚫ 局麻药性能；普鲁卡因、丁卡因使血管扩张明显，吸收 快；布比卡因易于结合蛋白，吸收慢。 ⚫ 血管收缩药：局麻药有血管扩张作用，故常添加少量肾 上腺素，使血管收缩，可延缓药液吸收，延长作用，减 少毒性反应的发生