副主编简介 苏定冯 男，法国药学科学院外籍院士。1953年出生于浙江省三门 县。现任第二军医大学药理学教研室教授、973项目首席科学家 国家重点学科（药理学）带头人、教育部创新团队负责人、第二军 医大学医学科学委员会伦理委员会主任委员和国际期刊CNSNT IF=4.443)主编。 从事药理学教学32年，培养研究生逾百名，其中一名学生 的论文被评为全国优秀博士论文。发表SCI收录文章160篇。 获国家自然科学二等奖、上海市科技进步一等奖各一项。申请 国家发明专利20项（其中授权11项），获一类新药证书一件。 2010年被评为全国优秀科技工作者
由全国高等医药教材建设研究会组织、人民卫生出版社出版的全国高等医药院校五年制临床 医学专业《药理学》第8版修订工作在主编和包括主编在内的22位作者的辛勤努力下，终于在大 家的期盼中顺利完成，并将立即付印，2013年秋季就可供师生们使用了。这本新的教材是为适应 我国医疗卫生体制改革和社会发展急需加大高级医疗卫生人才培养力度的新形势下修订而成的。 自中华人民共和国成立以来，高等学校教材编写工作始终是一项重要的国家任务。我国著 名药理学家张昌绍教授为此主编了高等医药院校《药理学》教材第1版，并于1958年出版，在 我国高等医药院校教材建设史上具有里程碑意义。我就是在那个年代读这本教材开始学习药 理学的，至今仍留有深刻记忆。历经55年沧桑，经过几代药理学家的不辉努力，这部教材今天 已修订发行至第8版。经不断修订出版的这部教材，跟随历史的发展步伐前行，不仅反映了医 学科学和药理学科学的发展轨迹，也体现了具有中国特色的时代发展和社会变革以及各个时期 课程改革的新需求，烙上了国家和社会发展的印迹，并以此为一代又一代的医药院校的学生启 蒙药理学。不论何时，这部不同版本的教科书都不仅发挥了教材的作用，而且也成为了医药卫 生工作者的重要参考书，可谓中国药理学的经典著作。今天出版修订的第8版，和以前的各个 版本一样，始终坚持了紧密跟踪当前临床医学和基础科研前沿以及药理学研究领域的最新进 展，保证了教材的先进性，精练性：同时，紧果临床实际，增加临床多发病，高发病的治疗药物介 绍，使教材与临床需要相适应，从而保证了教材的实用性。新版教材还顺势兼顾了现代数字，网 络技术的发展，顺应了当前信息化技术正改变我国教育领域，改变人们传统的教育，成为教学思 想、教学方法和教学新模式的新形势。随若基因组医学的飞速发展，个体基因变异在迅速影响 和改变人们对药物安全性和有效性的认识和临床应用，越来越多遗传变异与药物毒性和效应的 关系已有充分的实验室和临床研究的翔实证据，并且已经被写人药品说明书并付诸临床应用 我注意到，此版教材的修订，在一定程度上紧密关注了人类基因组计划带来的新的医学基础理 论和概念，基因组医学的最新进展在教材中的精确和适度反映，能帮助学生更全面掌握药物安 全性和有效性及其作用机制，也可为临床应用提供有用参考。 主编杨宝峰院土和苏定冯教授以及各个章节的作者都是来自全国各高等医药院校的药理 学家，他们长期工作在教学第一线.严于治学，积累了丰富的教学经验，也有很丰富的教材编写 经验，这些都为本教材的编写质量和信息的准确性以及教材的可执教性和学生的可接受性提供 了保证。我衷心感谢他们为第8版修订，编写工作付出的巨大而卓有成效的务力，感谢他们为 我国高等医药院校药理学教学提供了一本很好的教材。 网 2013年2月
前 言 为紧密结合国家医疗卫生改革和发展，适应教育部卓越人才培养工程实施，全国高等医药 教材建设研究会和人民卫生出版社正式启动五年制临床医学专业《药理学》第8版教材修订工 作。《药理学》教材在修订过程中，一直秉承追踪临床和科研前沿的宗旨，使用中不断受到全国 各高等院校的好评，曾荣获卫生部全国优秀教材一等奖。 《药理学》第8版的教材修订在继续保持前版教材精且新特色基础上，紧密结合现代医学 教育发展的实际情况，同时兼顾现代数字、网络技术的发展，紧跟药理学研究领域的最新进展 汰除陈旧过时理论或与章节内容相关性差的非药理学基础知识描述，适度增补近3年来已经确 证的新理论、新知识，保证数材的精炼度；结合临床实际，增加临床多发病、高发病的治疗药物介 绍，使教材与临床需要相适应：建立相关配套教材（包括辅助指导教材和多媒体教材），促进教材 的公开性和公众化，为提高全民医疗素质提供方便，可靠的途径；内容上涵盖执业医师、药师及 研究生考试的知识点，教材指导性更强；参考发达国家成熟教材编写模式，教材逻辑关系安排更 合理；同时改进第7版教材的不足。本次教材编写主要参考国内外著名的药理学相关著作：《中 华人民共和国药典20l0版》.《Goodman&Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》, 12hed(201)、《Katzung''s Basie and Clinical Pharmacology》,12hed(2012)等。在此向以上各书 的原作者表示感谢。 本次修订版本有幸请到中南大学周宏灏院士作序，在此表示衷心的感谢。在第8版修订前， 曾征求、收集了多所院校使用《药理学》第7版的意见和建议，绝大多数受访者在对《药理学》第 7版给予充分肯定的同时也对第8版的修订提出中肯建议，在此向关心、帮助《药理学》第8版 修订工作的同行和广大师生表示衷心感谢。《药理学》第8版的如期编辑出版得到了各参编单 位的大力支持，各位编委尽职尽责，哈尔滨医科大学药理学教研室的师生做了大量工作，其中哈 尔滨医科大学的乔国芬、龚冬梅、霍蓉几位教授做了许多编务和协助工作，在此一并致谢。 限于我们的学识和水平，加之时间仓促，不足之处在所难免，恳请各位读者批评指正。 杨宝峰苏定冯 2013年2月 本教材新提供的药物剂量用法等仅供参考，并无法律意文.应用时请查药品说明书或遵医喝。 12
录 第一章 药理学总论一 一绪言 一、药理学的性质与任务1 二、药物与药理学的发展史 1 三、新药开发与研究 2 第二章 药物代谢动力学 第一节药物分子的跨膜转运 4 一、药物通过细胞膜的方式4 二、影响药物通透细胞膜的因素5 第二节药物的体内过程 7 一、吸收 7 二、分布8 三、代谢9 四、排泄 11 第三节房室模型 12 第四节药物消除动力学13 一、一级消除动力学 13 二、零级消除动力学 14 三、混合消除动力学 14 第五节体内药物的时量关系 15 一、一次给药的药一时曲线下面积 15 二、多次给药的稳态血装波度 15 第六节药物代谢动力学重要参数 一、消除半衰期 17 二、清除率17 三、表观分布容积18 四、生物利用度18 第七节药物剂量的设计和优化 19 一、靶浓度19 二、维持量19 三、负荷量 19
四、个体化治疗20 第三章 药物效应动力学 21 第一节药物的基本作用 21 一、药物作用与药理效应 21 二、治疗效果 21 三、不良反应 21 第二节药物剂量与效应关系22 第三节药物与受体 24 一、受体研究的由来 24 二、受体的概念和特性 25 三、受体与药物的相互作用 25 四、作用于受体的药物分类 五、受体类型28 六、细胞内信号转导29 七、受体的调节 30 第四章 影响药物效应的因素 31 第一节药物因素31 一、药物制剂和给药途径 31 二、药物相互作用32 第二节机体因素32 一、年龄 32 二、性别33 三、遗传因素33 四、疾病状态 35 五、心理因素安慰剂效应 36 六、长期用药引起的机体反应性变化36 第五章传出神经系统药理概论 38 第一节概述38 第二节传出神经系统的递质和受体 40 一、传出神经系统的递质 40 二、传出神经系统的受体 44 第三节传出神经系统的生理功能48 14