2.白三烯白三烯是一类含有20个碳原子的基酸的总称，可分为LTA、LTB、LTC、LTD、LTE等自三烯可调节自细胞功能，自三烯C4（LTC4）、白三烯D4（LTD4）和白三烯E4（LTE4）可增加血管的通透性促进血浆渗出而导致水肿：白三烯B4（LTB4）是目前所知最强的自白细胞趋化因子，会引起炎症部位白细胞的聚集加重炎症症状。花生四烯酸除了代谢为前列腺素外，在5-LOX催化下生成5-过氧化氢二十碳-四烯酸（5-HPETE），再经一系列的代谢过程生成白三烯
2. 白三烯 ◼ 白三烯是一类含有20个碳原子的羟基酸的总称，可分为 LTA、LTB、LTC、LTD、LTE等。 ◼ 白三烯可调节白细胞功能，白三烯C4（LTC4）、白三烯 D4（LTD4）和白三烯E4（LTE4）可增加血管的通透性， 促进血浆渗出而导致水肿；白三烯B4（LTB4）是目前所 知最强的白细胞趋化因子，会引起炎症部位白细胞的聚集， 加重炎症症状。 ◼ 花生四烯酸除了代谢为前列腺素外，在5- LOX催化下生 成5-过氧化氢二十碳-四烯酸（5-HPETE），再经一系列 的代谢过程生成白三烯
二、非留体抗炎药的作用靶点Target of Nonsteroidal Antinflammatory Drugs！在花生四烯酸代谢途径中，与炎症介质生成相关的酶主要是环氧合酶和脂氧合酶自前已有的解热镇痛药和非留体抗炎药都是通过分别抑制这两种酶，阻断前列腺素和白三烯的生物合成，从而达到抗炎作用
二、非甾体抗炎药的作用靶点 Target of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs ◼ 在花生四烯酸代谢途径中，与炎症介质生成相关 的酶主要是环氧合酶和脂氧合酶。 ◼ 目前已有的解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过 分别抑制这两种酶，阻断前列腺素和白三烯的生 物合成，从而达到抗炎作用
1.环氧合酶(Cycloxygenase,COx)COX存在于哺乳动物细胞的内质网内，具有很高的活性1976年首次纯化得到1989年发现另一种新的COX同工酶（COX-2），它和“经典”的COX-1一样，能将花生四烯酸氧化成PGG2并转化成PGH2，但在其他方面二者有较大的差别COX-1和COX-2在结构和序列长度上十分相似，COX-1催化位点的关键氨基酸残基在COX-2中也同样存在
1．环氧合酶（Cycloxygenase，COX） ◼ COX存在于哺乳动物细胞的内质网内，具有很高的活性。 1976年首次纯化得到。 ◼ 1989年发现另一种新的COX同工酶（COX-2），它和 “经典”的COX-1一样，能将花生四烯酸氧化成PGG2并 转化成PGH2，但在其他方面二者有较大的差别。 ◼ COX-1和COX-2在结构和序列长度上十分相似，COX-1 催化位点的关键氨基酸残基在COX-2中也同样存在
从治疗学角度分析，COX-1和COX-2更大的区别是在生理功能上而不是在结构上：COX-1是原生型的酶，在正常的状态下就存在于胃肠道、肾脏等部位，其功能是促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞的生理活动，如对消化道黏膜起保护作用，改变血管张力等。COX-2为同工酶，是诱生型的酶，简称诱导酶
◼ 从治疗学角度分析，COX-1和COX-2更大的区别 是在生理功能上而不是在结构上： ◼ COX-1是原生型的酶，在正常的状态下就存在于 胃肠道、肾脏等部位，其功能是促进生理性PGs 的合成，调节正常组织细胞的生理活动，如对消 化道黏膜起保护作用，改变血管张力等。 ◼ COX-2为同工酶，是诱生型的酶，简称诱导酶
COX-2在正常组织活性极低，当受到炎症等刺激时，才在炎症细胞中高度表达，引起炎症部位的PG增加，导致炎症反应和组织损伤。传统NSAIAs在抗炎的同时会产生对COX-1的抑制，进一步引起曾肠道溃疡。COX-2的选性抑制有望消除对COX-1的抑制而产生的胃肠道损伤等副作用COX-2选择性抑制剂是目前非留体抗炎药物研究的一个重要方向
◼ COX-2在正常组织活性极低，当受到炎症等刺激 时，才在炎症细胞中高度表达，引起炎症部位的 PG增加，导致炎症反应和组织损伤。 ◼ 传统NSAIAs在抗炎的同时会产生对COX-1的抑 制，进一步引起胃肠道溃疡。 ◼ COX-2的选择性抑制有望消除对COX-1的抑制而 产生的胃肠道损伤等副作用。 ◼ COX-2选择性抑制剂是目前非甾体抗炎药物研究 的一个重要方向