第一节非留体抗炎药的作用机理(Mechanism of Action forNonsteroidal Antiinflammatory Drugs
第一节 非甾体抗炎药的作用机理 (Mechanism of Action for Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质TheMetabolism of Arachidonic Acid andInflammatory Mediator炎症是一个复杂过程，多种因素均能生成“致炎物质”，其中一种机理与花生四烯酸（arachidonicacid，AA）的代谢过程有关。当细胞膜受刺激时，由磷脂酶A2和磷脂酶C催化细胞膜磷脂水解释放花生四烯酸，花生四烯酸的体内代谢在炎症过程中起看重要作用
一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质 The Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator ◼ 炎症是一个复杂过程，多种因素均能生成“致炎 物质”，其中一种机理与花生四烯酸 （arachidonic acid，AA）的代谢过程有关。 ◼ 当细胞膜受刺激时，由磷脂酶A2和磷脂酶C催化 细胞膜磷脂水解释放花生四烯酸，花生四烯酸的 体内代谢在炎症过程中起着重要作用
花生四烯酸可进一步通过两条途径完成生物转化①在环氧合酶（Cycloxygenase，Cox）的催化下氧化代谢成前列腺素（PG）和血栓素（TX）等②在脂氧合酶（Lipoxygenase，LOX）的催化下生成白三烯（Leukotrienes，LT）
◼ 花生四烯酸可进一步通过两条途径完成生物转化： ◼ ①在环氧合酶（Cycloxygenase，COX）的催化下， 氧化代谢成前列腺素（PG）和血栓素（TX）等 ◼ ②在脂氧合酶（Lipoxygenase， LOX ）的催化下 生成白三烯（Leukotrienes，LT）
COOHCH3AA环氧合酶脂氧合酶OOHCOOHCOOHCH3CH3OOH5-HPETEPGG2,PGH2COOHCH3LTA4,LTC4,LTD4,LTE4,LTB4PGs的一般结构LTsTX炎症与炎症有关的花生四烯酸的代谢过程
1.前列腺素樱智森量天袋伟智二卷亮张尖柔面婴不饱和脂肪酸，分按五元环上取代基团和双键位置的不同，可分为PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGG、PGH、PGI等九种。具有广泛而复杂的生物活性，其中PGE2、PGI2和PGD2具有较强的血管扩张作用，提高血管通透性，并增加其他炎症介质的致炎作用，促进炎症发展。PGE2还是最强的致热物质之一，引起体温升高
1．前列腺素 ◼ 前列腺素是天然存在的一类含有20个碳原子的不 饱和脂肪酸，分子中有一个五元环和两条侧链。 按五元环上取代基团和双键位置的不同，可分为 PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGG、 PGH、PGI等九种。 ◼ 具有广泛而复杂的生物活性，其中PGE2、PGI2 和PGD2具有较强的血管扩张作用，提高血管通 透性，并增加其他炎症介质的致炎作用，促进炎 症发展。 ◼ PGE2还是最强的致热物质之一，引起体温升高