2.脂氧合酶(Lipoxygenase,LOX花生四烯酸的另一条代谢途径是经5-脂氧合酶的催化生成白三烯白三烯类中的LTC4、LTD4、LTE4是过敏性慢反应物质的主要成分,能增加血管通透性,促进血浆渗出
2. 脂氧合酶(Lipoxygenase,LOX ) ◼ 花生四烯酸的另一条代谢途径是经5-脂氧合酶的 催化生成白三烯。 ◼ 白三烯类中的LTC4、LTD4、LTE4是过敏性慢反 应物质的主要成分,能增加血管通透性,促进血 浆渗出
磷脂留体抗炎药磷脂酶花生四烯酸(AA)环氧合酶抑制剂脂氧合酶抑制剂脂氧合酶环氧合酶(非笛体抗炎药)(非留体抗炎药)白三烯类(LTs)前列腺素(PGs)非留体抗炎药物作用机理示意图
COX和5-LOX催化的代谢产物存在一定平衡制约关系单纯抑制其中一条代谢途径将引起花生四烯酸进入其他代谢途径,造成炎症进一步发展设计对环氧合酶和脂氧合酶双重阻断的抑制剂,通过同时阻断炎症介质PG和LT的形成,产生协同抗炎作用有望提高疗效,避免COX抑制剂引发的副作用开发具双重阻断作用的抑制剂是目前抗炎药研究的热点方向之一
◼ COX和5-LOX催化的代谢产物存在一定平衡制约关系, 单纯抑制其中一条代谢途径将引起花生四烯酸进入其他 代谢途径,造成炎症进一步发展。 ◼ 设计对环氧合酶和脂氧合酶双重阻断的抑制剂,通过同 时阻断炎症介质PG和LT的形成,产生协同抗炎作用, 有望提高疗效,避免COX抑制剂引发的副作用。 ◼ 开发具双重阻断作用的抑制剂是目前抗炎药研究的热点 方向之一
第二节解热镇痛药Antipyretic Analgesics
第二节 解热镇痛药 Antipyretic Analgesics
解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,可使发热病人的体温降至正常,但对正常人的体温没有影响。该类药物对头痛、牙痛、神经痛和关节痛等常见的慢性钝痛效果较好,而对创伤性剧痛及内脏平滑肌径挛引起的绞痛无效
◼ 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,可使 发热病人的体温降至正常,但对正常人的体温没 有影响。 ◼ 该类药物对头痛、牙痛、神经痛和关节痛等常见 的慢性钝痛效果较好,而对创伤性剧痛及内脏平 滑肌痉挛引起的绞痛无效