第一节四环素类 ·化学结构中均具有菲烷的基本骨架，是酸、碱两 性物质，在酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中易 破坏，药用其盐酸盐。 ·本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相 似，属快速抑菌药。 ·药物分类 天然品：四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成品：多西环素、米诺环素、美他环素 人凤只坐公版松
第一节 四环素类 ●化学结构中均具有菲烷的基本骨架，是酸、碱两 性物质，在酸性溶液中较稳定，在碱性溶液中易 破坏，药用其盐酸盐。 ●本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相 似，属快速抑菌药。 ●药物分类 天然品：四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成品：多西环素、米诺环素、美他环素
第一节四环素类 【抗菌作用特点】 ·抗菌活性：米诺环素>多西环素>美他环素> 地美环素>四环素>土霉素。 。由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药 物的不良反应成为突出问题，四环素已不再作 为本类药物的首选药。首选多西环素。 ·土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其 他同类药物；对细菌感染很少使用。 金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。 人凤只公公版松
【抗菌作用特点】 ●抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞ 地美环素＞四环素＞土霉素。 ●由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药 物的不良反应成为突出问题，四环素已不再作 为本类药物的首选药。首选多西环素。 ●土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其 他同类药物；对细菌感染很少使用。 ●金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。 第一节 四环素类
第一节四环素类 【抗菌机制和耐药机制】 ●与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位， 抑制肽链延长和蛋白质合成。 ·改变细菌细胞膜通透性，使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏， 抑制细菌DNA复制。 ●高浓度时具有杀菌作用。 ·耐药机制 ①细菌基因表达增强，大量生成核糖体保护蛋白。 ②细菌染色体突变，致胞壁外膜孔蛋白减少，药物难进入菌体。 ③细菌产生四环素类药物泵出基因，使菌体内药物浓度降。 ④ 细菌产生灭活酶，使药物失活。 人凤只生公松
【抗菌机制和耐药机制】 ●与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位， 抑制肽链延长和蛋白质合成。 ●改变细菌细胞膜通透性，使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏， 抑制细菌DNA复制。 ●高浓度时具有杀菌作用。 ●耐药机制 ① 细菌基因表达增强，大量生成核糖体保护蛋白 。 ② 细菌染色体突变，致胞壁外膜孔蛋白减少，药物难进入菌体。 ③ 细菌产生四环素类药物泵出基因，使菌体内药物浓度降。 ④ 细菌产生灭活酶，使药物失活。 第一节 四环素类
最 50S Donor Acceptor site site mRNA Uncharged tRNA 人凤只生公版出
显 第一节四环素类 【临床应用】 四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。 ·立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）； ·支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系感染）； ·衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿）； ●某些螺旋体感染（回归热等）； ●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡； ·肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿； 。鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。 人凤只生公版松
【临床应用】 四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。 ●立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）； ●支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系感染）； ●衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿）； ●某些螺旋体感染（回归热等）； ●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡； ●肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿； ●鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。 第一节 四环素类