教 案 姓名夏成才2011一2012学年第一学期时间201山.09.21节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本利 授课内容 第四章循环系统药物 学时数 3 掌握郢-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点：了解鄂受体阻滞剂的 构效关系。熟悉盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢 临床应用及合成路线。了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。掌握硝苯 地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。了 教学目的 解盐酸地尔疏卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名及应用。熟悉钠通道阻 滞剂的分类及各类药物的作用特点。掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、 理化性质 体内代谢 应用及合成路线 视学装比性院皮密然整及爽路利 酸奎尼丁的结构 重点 盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮 难点 阝-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂的构效关系 自学内容 盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 一、复习上次课的重要内容 5分钟 B-受体阻滞剂B-Adrenergic Block Agents 肾上腺素受体的种类及其亚型。各类受体在体内的分布。 5分钟 受体阻滞剂的分类。 盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride):命名、结构特点 15分钟 临床用途：化合物的稳定性、代谢途径、合成方法。 B-受体阻滞剂的发展：B-受体阻滞剂的构效关系。 10分钟 同类药物艾司洛尔、氟司洛尔、纳多洛尔的结构及作用特点 10分钟 (与盐酸普萘洛尔比较) 选择性1-受体阻滞剂普拉洛尔、美托洛尔的结构、用途 5分钟
讲授内容纲要、要求及时间分（附页） 三、钙通道阻滞剂Caleium Channel Blockers 钙通道阻滞剂的作用机制及临床用途：L亚型钙通道的重要性 10分钟 和主要体内分布。钙离子通道阻滞剂的分类 硝苯地平Nifedipine:命名、结构特点、稳定性、代谢及合成 20分钟 方法、临床用途。 二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系SAR(二氢毗啶环；4一位取代 10分钟 基3,5一位酯基)。 同类药物：Nimodipine Nicardipine Nitrendipine Nisoldipinc 10分钟 的结构及作用特点 四、钠/钾通道阻滞剂Sodium and Potassium Channels Blockers Vaughan Williams对抗心率失常药的分类方法 5分钟 硫酸奎尼丁(Quinidine Sulfate)的天然来源、用途。分析结构特 10分钟 点，讨论酸碱性。介绍奎宁生物碱的特征反应一绿奎宁反应 盐酸美西律(Mexiletine hydrochloride))的结构、用途。与镇试液、 15分钟 与四苯硼钠的沉淀反应。合成方法。 盐酸胺碘制Amiodarone Hydrochloride:结构、理化性质、代 15分钟 谢、合成方法、用途。 小结：本次课主要学习了阝-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、纳御通道阻滞剂等 5分钟 治疗心脑血管疾病的药物。者重介绍了主要代表药物的结构、命名、性质、 用途及合成方面的知识
教 案 姓名夏成才2011一2012学年第一学期时间20L.09.21节次5~1 课程名称 药物化学授课专业及层次 09制药工程本利 授课内容 第四章循环系统药物 学时数 3 熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制：了解ACEI及AngⅡ受体拮 教学日的 抗剂的发展。掌程卡托普利的结构、化学名及临床应用。了解氣沙坦 马来酸依那普利的结构、化学名及应用。熟悉NO供体药物的作用机制 掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。 重点 卡托普利、硝酸甘油、地高辛 难点 NO供体药物的作用机制、药物研究与设计 自学内容 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 复习上次课的重要内容 5分钟 二、ACEI及AngⅡ受体拮抗剂 介绍“肾素一血管紧张素一醛固酮”系统，讨论血管紧张素Ⅱ 10分钟 的生理作用，血管紧张素Ⅱ转化酶的作用以及血管紧张素Ⅱ转化醇 抑制剂ACEI的作用。 介绍ACEI及AngIⅡ受体拮抗剂的作用机制：了解ACEI及Ang 15分钟 Ⅱ受体拮抗剂的发展。 分析卡托普利的化学名、结构，介绍普利类药物的研究历程 20分钟 介绍临床应用及不良反应。 启发提问：蛇毒如何演变为药物的？ 介绍同类药物依那普利马来酸盐结构及临床应用特点 5分钟 氯沙坦的结构、化学名及应用 10分钟