讲授内容纲要、要求及时间分配（附页》 三、神经退行性疾病治疗药物 (一)抗帕金森病药 20分钟 介绍左旋多巴的结构与金名、代谢途径等。 介绍左旋多巴的作用机制和主要临床用途 20分钟 (一)抗阿尔茨海默病药物 介绍盐酸多奈哌齐的结构、命名、临床用途。 介绍其他治疗阿尔茨海默病药物 四、抗抑郁药Antidepressants 介绍抑郁症的常见表现，抗抑郁药的分类（按作用机制）：1)去甲肾 10分钟 腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑椰药）2)单胺氧化，抑制剂(MAOs)3) 选择性5羟色胺重摄取抑制剂(SSs):其他类 盐酸丙味嗪Imipramine hydrochoride 氟西汀Fluoxetine 20分钟 去甲丙咪嗪（甘帕明Desipramine)、临床用途。介绍其他主要的三环类 5分钟 抗抑郁药（中间七元环及侧链的变化） 氟西汀Fluoxetine:“百忧解”，分析结构特征（手性中心），介绍其临床 10分钟 用途 总结本次课的士要内容。 5分钟
教 案 姓名夏成才2011~2012学年第一学期时间20L.0914节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本科 授课内容 第三章外周神经系统药物 学时数 掌握拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药的结构类型和作用机制，掌捏 胆碱受体激动剂、肾上腺素受体激动剂的构效关系。熟悉氯贝胆碱、硫 酸阿托品、肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇的结构、理化性质及用途。了 教学目的 解溴新斯的明、溴丙骸太林、氢溴酸东首、氢溴酸橙柳碱、氢浪酸 山莨菪碱、右旋氯筒箭毒箭、洋库溴胶、多巴胺、去甲肾上腺素的结构 及用途 重点 肾上腺素、麻黄碱 阿托品结构的手性、可逆和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂 难点 结构与受体选择性 自学内容 右旋氯筒箭毒箭、泮库溴胺 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学、药理学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页） 一、复习上次课的重要内容 5分钟 一、拟胆碱药Cholinergic drugs 乙酰胆碱(Acetylcholine)乙酰胆碱受体Acetylcholine acceptor 介绍乙酰胆碱的生物合成、储、释成、与受体作用和代谢等体内 5分钟 各环节。引出临床常用的胆碱能类型。 1胆碱受体澈动剂 介绍乙酰胆碱受体类型及胆碱受体激动剂的类型 5分钟 氯贝胆碱(Bethanechol Chloride):分析化学结构、命名，介绍其临 15分钟 床用途。讨论拟胆碱药物的构效关系（从季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基 几部分米讨论) 2乙酰胆碱酯蒋抑制剂 为什么美丽的蘑菇不能吃？为什么常有吃扁豆中毒？ 5分钟 介绍乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及临床主要用途
讲授内容纲要、要求及时间分配〈附页) 溴新斯的明(Nestigmine Bromide):比较结构特点（与氯贝胆碱比较），20分钟 介绍临床土要用涂 比较与毒扁豆碱的结构区别 介绍可逆性、不可逆乙酰胆碱酯南抑制剂的作用区别。为什么不可 5分钟 逆乙酰胆碱酯南抑制剂成为毒剂？（杀虫剂和战争毒剂） 介绍抗胆碱药的作用及胆碱受体持抗剂的分类。 5分钟 1M胆碱受体拮抗剂 硫酸阿托品(Atropine Sulfate)的结构特点、命名，从结构讨论酸碱 20分钟 性、稳定性。讲解莨菪酸的特异反应。讨论莨菪碱类药物的结构与活性 的关系。 溴丙胺太林()的结构与临床用途 5分钟 2N胆碱受体持抗剂肌松药 右旋氯筒箭毒碱d-TubocurarineChloride “软药”一自学 半（溴餃Pancuronium bromide一自学 四、拟肾上腺素药Adrenergic drugs 介绍肾上腺素能药物的类型、肾上腺素的早期研究。回顾肾上腺 5分钟 体种类及其亚型及各受体微动剂的主要作用。介绍拟肾上腺素药的种 类 肾上腺素Adrenaline 分析肾上腺素的结构特点。讨论其化学稳定性、酸碱性问题。介绍 10分钟 肾上腺素的生物 介绍多巴胺、 去甲肾上腺素的结构及作用 以肾上腺素讨论拟肾上腺素药物的基本骨架及碳上取代基对拟胆碱 10分钟 活性的影响。介绍拟肾上腺素药物的结构改造趋势。 盐酸麻黄碱Ephedrine hydrochloride 讲解盐酸麻黄碱的结构（与肾上腺素比较），介绍其临床用途 5分钟 寸论盐酸麻黄碱的作用与肾上腺素比较有何特点（从羟基 取 15分钟 基对外周活性、 中枢作用、作用时间的影响来讨论)介绍麻黄碱的四种光号 异构体及其应用。 沙丁铵醇的结构特点、拟肾上腺素药的构效关系。 10分钟 本次课土要讲述了拟胆碱药、抗胆碱药，拟肾上腺素药的结构类 5分钟 型和作用机制、胆碱受体激动剂、肾上腺素受体激 动剂的构效关系。 贝胆碱、硫酸阿托品、肾上腺素、麻黄碱、沙丁按醇的结构、理化性厅 及用途。溴新斯的明、溴丙胺太林、氢溴酸东茛菪碱、氢溴酸樟柳碱、 氢浪酸山莨菪碱、右旋氯筒箭毒箭、泮库溴胺、多巴胺、去甲肾上腺素 的结构及用途
教 案 姓名夏成才201L~2012学年第一学期时间20山.09.20节次5~1 课程名称 药物化学 授课专业及层次 09制药工程本利 授课内容 第三章外周神经系统药物 学时数 3 熟悉组胺H,受体拮抗剂的类型、局部麻醉药的结构类型，学握普鲁卡因、 教学目的 利多卡因的结构 命名、 性质、代谢以及用途，熟悉扑尔敏、西替利嗦 的结构与用途，了解局部麻醉药的构效关系。 重点 普鲁卡因、利多卡因 难点 局部麻醉药的构效关系 自学内容 盐酸赛庚啶、咪唑斯汀、达克罗宁 使用教具 多媒体 相关学科知识 有机化学、药理学 教学法 启发式、讨论式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配（可加附页 一、复习上次课的重要内容 5分钟 二、组胺H,受体拮抗剂Histamine H,Receptor Antagonists 1组胺的体内作用 5分钟 组胺Histidine 组胺酸脱羧酶 Histamine decarboxylate 2组胺的存在与释放 5分钟 Ca GTP 3组胺受体亚型及组胺作用于各受体亚型的生理反应 5分钟 4抗组胺药的分类 5分钟 5抗组胺药的发现与发展 10分钟 6目前应用的种类 5分钟 7扑尔敏 结构特征、手性中心、活性体 10分钟 主要理化性质、代谢产物 10分钟 结构修饰 5分钟
讲授内容纲要、要求及时间分配（附页） 8盐酸西替利嗦 10分钟 结构特点 非镇静性抗组胺药 三局部麻醉药Localanesthetics 1局部麻醉药的主要结构类型 5分钟 2麻醉药的分类 5分钟 3盐酸普鲁卡因Procaine hydrochloride 结构特点 5分钟 局部麻醉药的发展历程 5分钟 盐酸普鲁卡因的全合成方法 5分钟 主要理化性质 10分钟 体内代谢 5分钟 结构修饰 5分钟 4盐酸利多卡因Lidocaine hydrochloride 结构特点 10分钟 药理作用特点（与普鲁卡因比较 5分钟 代谢途径 5分钟 合成方法 5分钟 总结本次课的主要内容 5分钟