(1)1侧链烷基的氧化有芳环或脂环结构,侧链的烃基可发生氧化华位碳易氧化产物醇,醇进一步氧化成醛、酮、酸26heuu-Ixn
heuu-lxn 26 (1)侧链烷基的氧化 ◼ 有芳环或脂环结构,侧链的烃基可发生氧 化 ◼ 苄位碳易氧化 ◼ 产物醇,醇进一步氧化成醛、酮、酸
CH3CH20H[O]SO>NHCONHC4HSO2NHCONHC4H9CHOCOOH[0][0]SO2NHCONHC4H9SO,NHCONHC4H27heuu-xn
heuu-lxn 27 CH3 SO2 NHCONHC4 H9 [O] CH2 OH SO2 NHCONHC4 H9 [O] CHO SO2 NHCONHC4 H9 [O] COOH SO2 NHCONHC4 H9
(2)羰基的氧化H视黄醛OH28heuu-Ixn
heuu-lxn 28 (2)羰基的氧化 O H 视黄醛 O OH
(3)杂原子本身的氧化N一氧化-NHI一,一CONH,N杂环NH叔胺易发生N一氧化,形成N一氧化物,如氯丙嗪约有34%代谢为N一氧化物S一氧化·S杂环29heuu-Ixn
heuu-lxn 29 (3) 杂原子本身的氧化 ◼ N-氧化 ◼ -NH2, , ,-CONH2,N杂环 ◼ 叔胺易发生N-氧化,形成N-氧化物,如 氯丙嗪约有34%代谢为N-氧化物 ◼ S-氧化 ◼ S杂环 NH N
(4)杂原子上烷基的氧化仲胺、叔胺N-脱烷基N-CH2OHN-CH3+ HCHONH 含α-H药物1α-H被氧化成-OH■生成α-羟基胺不稳定→胺和羰基化合物无α-H药物:不反应30heuu-Ixn
heuu-lxn 30 (4) 杂原子上烷基的氧化 ◼ N-脱烷基——仲胺、叔胺 ◼ 含α-H药物 ◼ α-H被氧化成-OH ◼ 生成α-羟基胺不稳定→胺和羰基化合物 ◼ 无α-H药物:不反应 N CH3 N CH2 OH N H + HCHO