细胞色素P-450酶辅基铁吓啉的结构3+Fe ---NV11
heuu-lxn 11 细胞色素P-450酶辅基铁卟啉Ⅸ的结构 3+ N N N N Fe - -
细胞色素P-450(cytochrome P-450)基因超家族:目前已发现600多种,分为132个家族■其成员氨基酸序列同源性>40%为同一家族,P-450>60%为同一亚家族12heuu-Ixn
heuu-lxn 12 细胞色素P-450 (cytochrome P-450) ◼ 基因超家族:目前已发现 600多种,分为132个家族 ◼ 其成员氨基酸序列同源性 >40%为同一家族, >60%为同一亚家族 P-450
CYP1A2酶鉴定顺序细胞色素家族P-450缩写亚家族13heuu-Ixn
heuu-lxn 13 CYP 1 A 2 家族 亚家族 细胞色素 酶鉴定顺序 P-450缩写
7种重要的P450酶名称底物占总P450代谢药物总量对乙酰氨基酚、华法林、茶碱4%CYP1A2紫杉醇、卡马西平<1%CYP2C8双氯芬酸、苯妥英10%CYP2C9地西泮、苯妥英2%CYP2C19卡托普利、可待因、氟桂嗪30%CYP2D6对乙酰氨基酚、茶碱2%CYP2E1地西泮、环孢素、维拉帕米、52%CYP3A4利多卡因cuuwn
heuu-lxn 14 7种重要的P450 酶 名称 占总P450代 谢药物总量 底物 CYP1A2 4% 对乙酰氨基酚、华法林、茶碱 CYP2C8 <1% 紫杉醇、卡马西平 CYP2C9 10% 双氯芬酸、苯妥英 CYP2C19 2% 地西泮、苯妥英 CYP2D6 30% 卡托普利、可待因、氟桂嗪 CYP2E1 2% 对乙酰氨基酚、茶碱 CYP3A4 52% 地西泮、环孢素、维拉帕米、 利多卡因
OCH3CH-OCH3HNomeprazoleCYP3A4CYP2C19OCH3OCH3HOH2CCH3CH3OCHOCHHNHNomprazolesulfone5-hydroxyomeprazoleMetabolic pathways of Omeprazole in human15heuu-lxn
heuu-lxn 15 Metabolic pathways of Omeprazole in human N HN OCH3 N H3 C OCH3 CH3 S O omeprazole CYP2C19 CYP3A4 N HN OCH3 N H3 C OCH3 CH3 S O 5-hydroxyomeprazole omprazole sulfone N HN OCH3 N OCH3 CH3 S O O HOH C2