两个稠合环不共平面，青霉素样N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠均含有多个不对称碳原子，如青霉素的2、5、6位和头抱菌素的6、7位，因而均具有旋光性抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰胺侧链中的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异
◆两个稠合环不共平面，青霉素样N1-C5轴折 叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠； ◆均含有多个不对称碳原子，如青霉素的2、5、 6位和头孢菌素的6、7位，因而均具有旋光性。 抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰 胺侧链中的手性碳原子有关，旋光异构体间的 活性有很大的差异
非经典的β-内酰胺抗生素H3CO5HHHC5RRCOHNRCOHN-4667S3NNaCH2A1223-COOHCOOHCarbapenemOxacephems碳青霉烯类头霉素类R2R,COHNMonobactam42N1单环β-内酰胺类R3
1 2 3 4 5 7 6 N O COOH H H RCOHN S R N S O 1 3 4 5 7 6 8 H3 CO H RCOHN CH2 A COOH 2 Oxacephems 头霉素类 Monobactam N O 1 2 3 4 R3 R R2 1 COHN Carbapenem 碳青霉烯类 单环β-内酰胺类 非经典的β-内酰胺抗生素
β-内酰胺类抗生素的作用机理是抑制粘肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。细胞壁的主要成分粘肽，是一些具有网状结构的含糖多肽，是由N-乙酰葡萄糖胺（G）和N-乙酰胞壁氨酸和多肽线型高聚物经交联而成
◆β-内酰胺类抗生素的作用机理是抑制粘 肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。 ◆ 细胞壁的主要成分粘肽,是一些具有网状 结构的含糖多肽，是由N-乙酰葡萄糖胺 （G）和N-乙酰胞壁氨酸和多肽线型高聚 物经交联而成
β-内酰胺类药物的结构与粘肽D-丙氨酸-D-丙氨酸的未端结构类似，空间构象也相似，使酶识别错误，所以β-内酰胺类药物可抑制粘肽转肽酶的活性
◆β-内酰胺类药物的结构与粘肽 D-丙氨酸-D-丙氨酸的末端结构类 似，空间构象也相似，使酶识别 错误，所以β-内酰胺类药物可抑 制粘肽转肽酶的活性
一、青霉素类Penicillins1、天然青霉素2、半合成青霉素
一、青霉素类 Penicillins 1、天然青霉素 2、半合成青霉素