耐药机制使抗生素分解或失去活性使抗菌药物作用的靶点发生改变细胞特性的改变细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞
耐药机制 ◆使抗生素分解或失去活性 ◆使抗菌药物作用的靶点发生改变 ◆细胞特性的改变 ◆细菌产生药泵将进入细胞的抗生素 泵出细胞
第一节β-内酰胺抗生素(β-Lactam Antibiotics)
第一节 β-内酰胺抗生素 (β-Lactam Antibiotics)
指分子中含有由四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，而同时由于β-内酰胺环是由四个原子组成，分子张力比较大易发生开环导致失活
◆指分子中含有由四个原子组成的β-内 酰胺环的抗生素。 ◆β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活 性的必需基团，而同时由于β-内酰胺环 是由四个原子组成，分子张力比较大， 易发生开环导致失活
经典的β-内酰胺抗生素OHHH一4RCOHNSRCOHNCH3615CH3CHA2COOHCOOHCephalosporinsPenicillins头孢菌素类青霉素类
N S O 1 2 3 4 6 5 7 CH3 CH3 COOH H H RCOHN Cephalosporins 头孢菌素类 N S O 1 3 4 5 7 6 8 H H RCOHN CH2 A COOH 2 Penicillins 青霉素类 经典的β-内酰胺抗生素
均含有四元的β-内酰胺环，青霉素类母核由β内酰胺环与氢化噻唑环并合而成，而头孢菌素类母核则由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成均含有羧基，可与碱金属离子如钾、钠形成水溶性盐或与普鲁卡因等有机碱形成有机盐，使稳定性有所提高；在β-内酰胺环羰基的α-碳都有一个酰胺侧链青霉素类在6位，而头孢菌素类在7位：
◆均含有四元的β-内酰胺环，青霉素类母核由β- 内酰胺环与氢化噻唑环并合而成，而头孢菌素类 母核则由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成； ◆ 均含有羧基，可与碱金属离子如钾、钠形成水 溶性盐或与普鲁卡因等有机碱形成有机盐，使稳 定性有所提高； ◆ 在β-内酰胺环羰基的α-碳都有一个酰胺侧链； 青霉素类在6位，而头孢菌素类在7位；