,固相合成法 ●是最早以固相肽合成建立起来的组合方法。 团相合成 Solid phase synthesis技术由 Merrifield(1963)首创,他使用取代的树脂 作为固相载体来合成多肽 ●但是大量的以多肽合成方法衍生出来的固相 合成策略的应用是在80年代才有了突破
二，固相合成法 ⚫ 是最早以固相肽合成建立起来的组合方法。 ⚫ 固相合成Solid phase synthesis技术由 Merrifield(1963)首创，他使用取代的树脂 作为固相载体来合成多肽； ⚫ 但是大量的以多肽合成方法衍生出来的固相 合成策略的应用是在80年代才有了突破
固相合成的优点 1)可以使用过量的试剂是反应趋于完全。 2)反应结束后,可以通过过滤、洗涤固 相介质除去反应物。 3)节省了分离纯化的时间 4)反应收率高,产物纯度高
固相合成的优点 ⚫ 1）可以使用过量的试剂是反应趋于完全。 ⚫ 2）反应结束后，可以通过过滤、洗涤固 相介质除去反应物。 ⚫ 3）节省了分离纯化的时间 ⚫ 4) 反应收率高，产物纯度高
树脂珠的种类 ●目前固相合成中较多使用的树脂是 小的球状树脂珠(80-200um), 常用的有以下几种
树脂珠的种类 ⚫ 目前固相合成中较多使用的树脂是 小的球状树脂珠（80-200um）, 常用的有以下几种
1交联聚苯乙烯 ●结构 CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2- CH-CH
1,交联聚苯乙烯 ⚫ 结构 CH CH2 CH CH2 CH CH2 CH CH2
活化方式 1)氯甲基化H-CHz-CH-CH2-CH-CH2 2)氨基化 ●3)羧基化 CooH NH2 CHCI
活化方式 ⚫ 1) 氯甲基化 ⚫ 2) 氨基化 ⚫ 3) 羧基化 CH CH2 CH CH2 CH CH2 COOH NH2 CH2 Cl