Combinatorial chemistry 第六章组合化学 ●组合化学是一项新型化学技术,他利用一系列合 成、测试技术,在短时间内合成数目庞大的有机 化合物,经过高效生物活性筛选,从中发现一批 具有活性的药物前体。 ●组合化学是应生物学家建立起来的高通量筛选技 术的需要而产生的。 组合化学合成技术已经给传统的有机合成化学带 来了革命性的变化,是近年来科学上取得的重要 成就之
第六章 组合化学 ⚫ 组合化学是一项新型化学技术，他利用一系列合 成、测试技术，在短时间内合成数目庞大的有机 化合物，经过高效生物活性筛选，从中发现一批 具有活性的药物前体。 ⚫ 组合化学是应生物学家建立起来的高通量筛选技 术的需要而产生的。 ⚫ 组合化学合成技术已经给传统的有机合成化学带 来了革命性的变化，是近年来科学上取得的重要 成就之一
组合化学的起源 组合化学最早起源于固相多肽合成。就本质而言,组合 化学是建立在高效平行的合成之上的,这种合成方法步 骤有限,但生成的化合物库内包含大量化合物。 组合化学不是单一的一种技术,它包含了一系列化学技 术。它是一门交又性学科,它以有机化学为基础,与生 物化学、药物化学密不可分,并涉及到数学、物理和计 算机等多门科学。而传统有机合成方法是对单个分孑分 步合成,在数量上是处于低层次的,合成速度太慢,无 法满足对化合物量的需要
组合化学的起源 ⚫ 组合化学最早起源于固相多肽合成。就本质而言，组合 化学是建立在高效平行的合成之上的，这种合成方法步 骤有限，但生成的化合物库内包含大量化合物。 ⚫ 组合化学不是单一的一种技术，它包含了一系列化学技 术。它是一门交叉性学科，它以有机化学为基础，与生 物化学、药物化学密不可分，并涉及到数学、物理和计 算机等多门科学。而传统有机合成方法是对单个分子分 步合成，在数量上是处于低层次的，合成速度太慢，无 法满足对化合物量的需要
第一节,组合化学概念 ●以组合化学为基础的策略极为简单,即化学 组块的组合,可存在着多种组合排列。 ●因此化学家不在去寻找把化合物A和B转化 为C的条件,而是发现一系列As和Bs转化 成大量Cs的最佳条件
第一节，组合化学概念 ⚫ 以组合化学为基础的策略极为简单，即化学 组块的组合，可存在着多种组合排列。 ⚫ 因此化学家不在去寻找把化合物A和B转化 为C的条件，而是发现一系列As和Bs转化 成大量Cs的最佳条件
五肽的合成 用20种天然氨基酸合成的五肽,组合 起来有以下种: 二聚体202=400 ●三聚体203=8000 四聚体204=160000 ●五聚体205=3200,000
五肽的合成 ⚫ 用20种天然氨基酸合成的五肽，组合 起来有以下种： ⚫ 二聚体 202=400 ⚫ 三聚体 203=8000 ⚫ 四聚体 204=160,000 ⚫ 五聚体 205=3200,000
组合化学策略 要合成大量的化合物,目前有两种不同的 策略可以进行: ●混合物合成方式和平行合成方式
一、组合化学策略 ⚫ 要合成大量的化合物，目前有两种不同的 策略可以进行： ⚫ 混合物合成方式和平行合成方式