3)酰化反应是药物合成的重要手段 酰化反应是药物合成中的重要反应,如: ·阻断基的使用:使活性基团钝化; O NH2 HN HN nH Ac,O Br2 H2O B ·生成的酰基可转化为其它基团;如: R RR R NH2 R NH 2
3）酰化反应是药物合成的重要手段 • 酰化反应是药物合成中的重要反应，如： • 阻断基的使用：使活性基团钝化； • • 生成的酰基可转化为其它基团；如： NH2 Ac2 O HN O Br 2 HN O Br H2 O NH2 Br R 1 R 2 O R 1 R 2 OH R 1 NH2 O R 1 NH2
Conventional Acylation Reagents 常用的酰化试剂 羧酸一COH 羧酸酯一C-O-R O 酸酐 O 酰卤(-CX O 酰胺(一C一NH C—NR 2 乙烯酮CH2=C=O
Conventional Acylation Reagents • 常用的酰化试剂 羧酸 羧酸酯 酸酐 酰卤 酰胺 乙烯酮 C O * OH C O * O R C O O C O C O * X C O NH2 C O NR2 , CH2 =C=O
Classification -1 主要发生在碳、氧、氮、硫原子上 根据接受酰基原子的不同,即按导入酰 基的部位分类可分为: 氧酰化反应、O-产物-酯; 氮酰化反应、N-产物-酰胺; 碳酰化反应、c产物酮
Classification-1 • 主要发生在碳、氧、氮、硫原子上。 • 根据接受酰基原子的不同，即按导入酰 基的部位分类可分为： • 氧酰化反应、 O-产物--酯； • 氮酰化反应、 N-产物--酰胺; • 碳酰化反应、 C-产物--酮
Classification-2 ·按酰基的种类分为: 甲酰化、 乙酰化、 丙酰化 磺酰化、 甲磺酰化等
Classification-2 • 按酰基的种类分为： • 甲酰化、 • 乙酰化、 • 丙酰化、 • 磺酰化、 • 甲磺酰化等
Introduction -classification-3 根据反应类型分为: 亲电酰化反应 R-CO 亲核酰化反应 RCO 自由基酰化反应 R-C
R C O R C O R C O Introduction-Classification-3 • 根据反应类型分为： • 亲电酰化反应 • 亲核酰化反应 • 自由基酰化反应