6-巯嘌呤(6- mercaptopurine,6-MP) 是腺嘌呤6位上的-NH2被SH所取代的衍生物,抗嘌呤药 ≯在体内在次黄嘌呤鸟苷酸转移酶作用下转变为硫代肌苷酸, 阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍 DNA合成。 对S期有效 ≯对儿童急淋白血病疗效好,因起效慢,多作维持用药。 大剂量用于治疗绒毛膜上皮癌有一定疗效 不良反应多见胃肠道反应和骨髓抑制;少数病人可出现黄 疸和肝功能障碍。偶见高尿酸血症
➢是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，抗嘌呤药。 ➢在体内在次黄嘌呤鸟苷酸转移酶作用下转变为硫代肌苷酸， 阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍 DNA合成。 ➢对S期有效。 ➢对儿童急淋白血病疗效好，因起效慢，多作维持用药。 ➢大剂量用于治疗绒毛膜上皮癌有一定疗效。 ➢不良反应多见胃肠道反应和骨髓抑制；少数病人可出现黄 疸和肝功能障碍。偶见高尿酸血症。 6-巯嘌呤（6-mercaptopurine, 6-MP）
5-氟尿嘧啶(5-FU) 口药理作用: ≯S期特异性抗嘧啶药 ≯在细胞内转化为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP), 抑制脱氧胸苷酸合成酶的作用,阻止脱氧尿苷酸 (dUMP)甲基化生成脱氧胸苷酸(dTMP),从而影响 DNA合成,造成细胞死亡; ≯5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷后,也能掺入RNA中, 干扰蛋白质合成,对其它各期细胞也有抑制用
❑ 药理作用： ➢ S期特异性抗嘧啶药。 ➢ 在细胞内转化为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸 （5F-dUMP）， 抑制脱氧胸苷酸合成酶的作用，阻止脱氧尿苷酸 （dUMP）甲基化生成脱氧胸苷酸（dTMP ），从而影响 DNA合成，造成细胞死亡； ➢ 5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷后，也能掺入RNA中， 干扰蛋白质合成，对其它各期细胞也有抑制用。 5-氟尿嘧啶（5-FU）
口临床应用及不良反应: ≯对多种肿瘤有效,特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较 好;对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有 效。 不良反应主要为胃肠道反应,重者血性下泻而死。骨髓 抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉 内膜炎。偶见肝、肾功能损害
❑临床应用及不良反应： ➢对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较 好；对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有 效。 ➢不良反应主要为胃肠道反应，重者血性下泻而死。骨髓 抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉 内膜炎。偶见肝、肾功能损害
羟基脲( hydroxycarbamide, hydroxyurea,HU) ≯抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,从而 抑制DNA的合成。 ≯它能选择性地作用于S期细胞 ≯对慢性粒细胞白血病有确效,也可用于其急变。 ≯对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用 ≯常作为同步化疗药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。 ≯不良反应主要为骨髓抑制。也可有胃肠道反应。可致畸胎, 孕妇忌用。肾功能不良者慎用
羟基脲（hydroxycarbamide, hydroxyurea, HU） ➢抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而 抑制DNA的合成。 ➢它能选择性地作用于S期细胞。 ➢对慢性粒细胞白血病有确效，也可用于其急变。 ➢对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。 ➢常作为同步化疗药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。 ➢不良反应主要为骨髓抑制。也可有胃肠道反应。可致畸胎， 孕妇忌用。肾功能不良者慎用
阿糖胞苷( cytarabine,AraC) 抑制DNA多聚酶,阻止DNA合成;或掺入DNA中,干扰 复制;还可掺入RNA中,干扰其功能 作用于S期,还可延缓G1期细胞进入S期 主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿糖尿苷, 迅速由尿排出 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病。对实体瘤单独 应用疗效不满意。 不良反应:骨髓抑制、胃肠道反应
阿糖胞苷（cytarabine, AraC） ➢ 抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成；或掺入DNA中，干扰 复制；还可掺入RNA中，干扰其功能 ➢ 作用于S期，还可延缓G1期细胞进入S期。 ➢ 主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿糖尿苷， 迅速由尿排出。 ➢ 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病。对实体瘤单独 应用疗效不满意。 ➢ 不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应