凋期特异性药物( cell cycle specific drugs) 仅对增殖周期中的某些时相敏感、对G期细胞 不敏感的药物。如作用于S期的抗代谢药物、 作用于M期细胞的长春碱类药物等。 此类药物对肿瘤细胞的作用往往较弱,需要 定时间才能发挥其杀伤作用 >剂量反应曲线是一条渐进线,即在小剂量时类似 于直线,达到一定剂量时则效应不再增加
周期特异性药物（cell cycle specific drugs） ➢ 仅对增殖周期中的某些时相敏感、对G0期细胞 不敏感的药物。如作用于S期的抗代谢药物、 作用于M期细胞的长春碱类药物等。 ➢ 此类药物对肿瘤细胞的作用往往较弱，需要一 定时间才能发挥其杀伤作用。 ➢ 剂量反应曲线是一条渐进线,即在小剂量时类似 于直线，达到一定剂量时则效应不再增加
用抗肿瘤鸢的作用与应用特点(工) 口千扰核酸代谢的药物:S期 抗叶酸类:甲氨喋呤; ■抗嘌呤类:6MP; ■抗嘧啶类:5-U; ■核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲; ■DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷;
常用抗肿瘤药的作用与应用特点（I） ❑干扰核酸代谢的药物：S期 ◼ 抗叶酸类：甲氨喋呤； ◼ 抗嘌呤类：6-MP； ◼ 抗嘧啶类：5-FU； ◼ 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲； ◼ DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷；
甲氨蝶呤( methotrexate,MTX) 口药理作用 又名氨甲蝶呤( amethopterin),化学结构与叶酸相似,抑 制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸 细胞周期主要作用于S期 亦可抑制RNA和蛋白质的合成,延缓G1S期,将细胞阻滞 于G1期,因而作用有自限性。 不易通过血脑屏障 血药浓度与骨髓毒性密切相关,可据其监测毒性
甲氨蝶呤（ methotrexate, MTX ） ❑药理作用： ➢ 又名氨甲蝶呤（amethopterin）, 化学结构与叶酸相似，抑 制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸。 ➢ 细胞周期主要作用于S期。 ➢ 亦可抑制RNA和蛋白质的合成，延缓G1 -S期，将细胞阻滞 于G1期，因而作用有自限性。 ➢ 不易通过血脑屏障。 ➢ 血药浓度与骨髓毒性密切相关，可据其监测毒性
口临床应用: >急性白血病:0.1mg/kg/日,口服、肌注或静注给药 >绒癌、恶性葡萄胎:10-30mg/日×5日,口服或肌注 骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌: 头颈部肿瘤:大剂量(3-15g/m2)静注,q6h×3日,加 用醛氢叶酸(救援疗法) 其他:鞘内注射
❑临床应用： ➢急性白血病：0.1mg/kg/日，口服、肌注或静注给药 ➢绒癌、恶性葡萄胎： 10-30mg/日×5日，口服或肌注 ➢骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌： ➢头颈部肿瘤：大剂量（3-15g/m2）静注，q6h×3日，加 用醛氢叶酸（救援疗法） ➢其他：鞘内注射
口不良反应: 消化道症状 骨髓抑制 肝、肾功能损害 ≯生殖功能减退(少数) ≯色素沉着、脱发、皮疹及剥脱性皮炎(偶见) ≯局限性肺炎、骨质疏松性骨折(偶见)
❑不良反应： ➢消化道症状 ➢骨髓抑制 ➢肝、肾功能损害 ➢生殖功能减退（少数） ➢色素沉着、脱发、皮疹及剥脱性皮炎（偶见） ➢局限性肺炎、骨质疏松性骨折（偶见）