明( diphenhydramine)和其他抗 N(CH O 上海医药工业研究院上海交通大学药学院
氟西汀的发现 研究表明,苯海拉明(diphenhydramine)和其他抗 组胺药可增强对单胺类神经递质再摄取的抑制。 O N(CH3 )2
CH 口 NE和DA 口 上海医药工业研究院上海交通大学药学院
氟西汀的发现 p 于是合成了一系列芳氧基苯丙胺类化合物,研究它 们在体外对5-HT、NE和DA再摄取的抑制强度, p 结果发现,氟西汀是其中强度最大和选择性最高的 5-HT再摄取抑制剂。--美籍华人为首 O N H CH3 R
氟西汀的立体 口 口 大脑突触体的5-HT 制强度,K分别为21 口 20和268nM 上海医药工业研究院上海交通大学药学院
氟西汀的立体化学 p 氟西汀分子中具有一个手性碳,上市产品为 其外消旋体。 p R-氟西汀和S-氟西汀对于大脑突触体的5-HT 再摄取具有相当的抑制强度,Ki分别为21和 16nM。 p 出人意料的是,S-去甲氟西汀和-R去甲氟西 汀对5-HT再摄取的Ki值分别为20和268nM , S-去甲氟西汀的抑制作用比R-去甲氟西汀强 14倍以上
罗西 O O Seroxat 上海医药工业研究院上海交通大学药学院
盐酸帕罗西汀 (paroxetine hydrochloride) 史克公司-赛乐特(Seroxat) 国产浙江华海-乐友等 O O N H F O
用 4种 上海医药工业研究院上海交通大学药学院
p帕罗西汀于1991年在英国率先上市,于 1993年在美国上市。 p临床药用形式为其盐酸盐和甲磺酸盐。 p剂型包括片剂和口服混悬液两种,4种片 剂规格分别含帕罗西汀10 mg、20mg、 30mg和40mg