与化学合成药物相比,其结构、组成更复杂,表现为:,有三多:即同系物多,如庆大1.化学纯度较低霉素、新霉素、等含有多个组分;算构体多,半合成β-内酰胺抗生素、氨基糖苷类抗生素具有旋光性,均荐在光学异构体,如药用巴龙霉素为两个立体异构体巴龙霉素I和巴龙霉素Ⅱ的混合物;降解物多,如四环素类存在脱水、差向异构体。2.活性组分易发生变异微生物菌株的变化、发酵条件改变等均可导致产品质量发生变化,如组分的组成或比例的改变。3.稳定性差抗生素分子结构中通常含有活泼基团,而这些基团往往是抗生素的活性中心,如青霉素头孢菌素类结构中的β-内酰胺环,链霉素结构中的醛基等均具有稳定性差的特点
与化学合成药物相比,其结构、组成更复杂,表现为: 1. 化学纯度较低 有三多:即同系物多,如庆大 霉素、新霉素、等含有多个组分;异构体多,半合成- 内酰胺抗生素、氨基糖苷类抗生素具有旋光性,均存在 光学异构体,如药用巴龙霉素为两个立体异构体巴龙霉 素I和巴龙霉素II的混合物;降解物多,如四环素类存 在脱水、差向异构体。 2. 活性组分易发生变异 微生物菌株的变化、发 酵条件改变等均可导致产品质量发生变化,如组分的组 成或比例的改变。 3. 稳定性差 抗生素分子结构中通常含有活泼基 团,而这些基团往往是抗生素的活性中心,如青霉素、 头孢菌素类结构中的-内酰胺环,链霉素结构中的醛基 等均具有稳定性差的特点
二、抗生素类药物的分类细1..根据产生抗生素的生物来源分类菌产生的抗生素、真菌产生的抗生素、放线菌产生的抗生素、高等植物产生的抗生素、动物产生的抗生素;抗革兰2.根据抗生素的作用对象分类氏阳性菌的抗生素、抗革兰氏阴性菌的抗生素、广谱抗生素、抗真菌的抗生素、抗肿瘤的抗生素、抗病毒及抗原虫系昆虫的抗生素,抗结核分枝杆菌的抗生素;
二、抗生素类药物的分类 1. 根据产生抗生素的生物来源分类 细 菌产生的抗生素、真菌产生的抗生素、放线 菌产生的抗生素、高等植物产生的抗生素、 动物产生的抗生素; 2. 根据抗生素的作用对象分类 抗革兰 氏阳性菌的抗生素、抗革兰氏阴性菌的抗生 素、广谱抗生素、抗真菌的抗生素、抗肿瘤 的抗生素、抗病毒及抗原虫系昆虫的抗生素、 抗结核分枝杆菌的抗生素;
抑制细3.根据抗生素的作用机制分类胞壁合成的抗生素、影响细胞膜功能的抗生素、抑制和干扰细胞蛋白质合成的抗生素、抑制细胞核酸合成的抗生素、抑制细菌生物能作用的抗生素;其中以4.根据抗生素的化学结构分类作用对象、化学结构不同进行分类是较常用的,前者对于临床选用抗生素带来一定方便,后者有利于抗生素工业生产和质量分析研究。按照化学结构分类共分为以下九大类
3. 根据抗生素的作用机制分类 抑制细 胞壁合成的抗生素、影响细胞膜功能的抗 生素、抑制和干扰细胞蛋白质合成的抗生 素、抑制细胞核酸合成的抗生素、抑制细 菌生物能作用的抗生素; 4. 根据抗生素的化学结构分类 其中以 作用对象、化学结构不同进行分类是较常 用的,前者对于临床选用抗生素带来一定 方便,后者有利于抗生素工业生产和质量 分析研究。按照化学结构分类共分为以下 九大类
根据抗生素的化学结构分类β-内酰胺类抗生素(1) 四环类抗生素(2)(3)氨基糖苷类抗生素(4)大环内酯类抗生素(5)多烯大环类抗生素(6)多肽类抗生素(7)酰胺醇类抗生素(8)抗肿瘤类抗生素(9)其它抗生素
根据抗生素的化学结构分类 (1) β-内酰胺类抗生素 (2) 四环类抗生素 (3) 氨基糖苷类抗生素 (4) 大环内酯类抗生素 (5) 多烯大环类抗生素 (6) 多肽类抗生素 (7) 酰胺醇类抗生素 (8) 抗肿瘤类抗生素 (9) 其它抗生素
主要讨论β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类抗生素的物理化学性质、鉴别反应、杂质检查、含量测定方法与原理关于生物学方法(如异常毒性、热原、降压物质、无菌、生物效价测定法等),根据专业要求,在此不赘述需要进一步了解,参考ChP2010二部附录XI)
主要讨论β-内酰胺类、氨基糖苷类、四 环素类抗生素的物理化学性质、鉴别反应、 杂质检查、含量测定方法与原理。 关于生物学方法(如异常毒性、热原、降 压物质、无菌、生物效价测定法等),根据专 业要求,在此不赘述(需要进一步了解,参考 ChP2010二部附录Ⅺ)