药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。通过对药物代谢的研究, 人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的 过程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的认识,能合理地设计新药, 指导新药的研究和开发

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

对人体而言,绝大多数药物是一类生物异源物质 (Xenobiotics)。当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸 多生理药理作用,即治疗疾病;另一方面,机体也对药物产生 作用,即对药物的吸收、分布,排泄和代谢。药物代谢既是药 物在人体内发生的化学变化,也是人体对自身的一种保护机能

第1相生物转化是官能团化反应,是在体内多种酶系 的催化下,对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团 的过程。参与药物体内生物转化的酶类主要是氧化—还原酶和 水解酶。本节主要介绍细胞色素P—450酶系、还原酶系、过氧 化物酶和其它单加氧酶、水解酶

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

一、掌握甾体结构类药物的结构特点与分析方法之间的关系。 二、掌握甾体类药物的鉴别原理与方法。 三、掌握甾体类药物的含量测定原理与方法

一、掌握一般杂质检查的原理、方法和计算。 二、熟悉特殊杂质检查的方法和原理

一、掌握维生素A、B1、C、D、E的结构、性质和鉴别、检查、含量测定方法。 二、熟悉本类药物其它的含量测定方法以及杂质检查方法。 三、了解维生素A三点校正法的推导过程

一、目的要求 1.通过对氟哌酸合成,对新药研制过程有一基本认识。 2.通过对氟哌酸合成路线的比较,掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。 3.通过实际操作,对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点的控制等,进一步巩固有机化学试验的基本操作,领会掌握理论知识

一、目的要求 1.了解pH值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。 2.了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。 二、实验原理 盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊 椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2二乙胺基乙酯盐酸盐