第3章药物对机体的作用一一药效学 1.熟悉药物作用与药理效应。 2.掌握药物作用的选择性、治疗效果和不良反应,量效关系及主要术语 3.掌握受体的概念和特征:受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗 药的概念 4熟悉受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导;了解药物作用机制 单项选择题 A型题 1.以数量(或可测量值)分级表示的药理效应是 A质反应 B量反应 C毒性反应 D不良反应 E特异质反应 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 A.在杀菌作用上有协同作用 B.两者竞争肾小管的分泌通道 C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对 3.肌注阿托晶治疗肠绞痛,引起口干称为 A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性反应 E.副作用 4.下列可表示药物的安全性的参数是 A.最小有效量 B.极量 C.治疗指数 D.半数致死量 E.半数有效量 5.非竞争性拮抗药 A.使激动药的量效反应曲线平行右移 B.不降低激动药的最大效应 C.与激动药作用于同一受体 D.与激动药作用于不同受体 E.使激动药量效反应曲线右移,且能抑制最大效应 6慢性心功能不全时,用强心甙治疗,它对心脏的作用属于( A局部作用 B普遍细胞作用
1 第 3 章 药物对机体的作用 — — 药效学 ⒈熟悉药物 作 用 与 药 理 效 应 。 ⒉掌握药物 作 用 的 选 择 性 、 治 疗 效 果 和 不 良 反 应 ， 量 效 关 系 及 主 要 术 语 。 ⒊掌握受体 的 概 念 和 特 征 ； 受 体 激 动 药 、 拮 抗 药 、 竞 争 性 拮 抗 药 和 非 竞 争 性 拮 抗 药的概念。 ⒋熟悉受体 的 类 型 及 药 物 与 受 体 相 互 作 用 的 信 号 转 导 ； 了 解 药 物 作 用 机 制 。 单项选择题 A 型 题 1．以数量（或可测量值）分级表示的药理效应是 A 质反应 B 量反应 C 毒性反应 D 不良反应 E 特异质反应 2．临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是 A．在杀菌作用上有协同作用 B．两者竞争肾小管的分泌通道 C．对细菌代谢有双重阻断作用 D．延缓抗药性产生 E．以上都不对 3.肌注阿托晶治疗肠绞痛，引起口干称为 A．治疗作用 B．后遗效应 C．变态反应 D．毒性反应 E．副作用 4．下列可表示药物的安全性的参数是 A．最小有效量 B．极量 C．治疗指数 D．半数致死量 E．半数有效量 5．非竞争性拮抗药 A．使激动药的量效反应曲线平行右移 B．不降低激动药的最大效应 C．与激动药作用于同一受体 D．与激动药作用于不同受体 E．使激动药量效反应曲线右移，且能抑制最大效应 6 慢性心功能不全时，用强心甙治疗，它对心脏的作用属于（ ） A 局部作用 B 普遍细胞作用
C继发作用 D选择性作用 E以上都不是 7药物选择性取决于( A药物剂量大小 B药物脂溶性大小 C组织器官对药物的敏感性 D药物在体内吸收速度 E药物pKa大小 8肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为( A治疗作用 B后遗效应 C变态反应 D毒性反应 E副作用 9链霉素引起的永久性耳聋属于( A毒性反应 B高敏性 C副作用 D后遗效应 E治疗作用 10药物的过敏反应与( A剂量大小有关 药物毒性大小有关 C遗传缺陷有关 D年龄性别有关 E用药途径及次数有关 11质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考( A药物的毒性性质 B药物的疗效大小 C药物的安全范围 D药物的给药方案 E药物的体内过程 12某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,提示( A作用点改变 B作用机制改变 C作用性质改变 D最大强度改变 E作用强度改变 13治疗指数是指 A治愈率与不良反应率之比
2 C 继发作用 D 选择性作用 E 以上都不是 7 药物选择性取决于（ ） A 药物剂量大小 B 药物脂溶性大小 C 组织器官对药物的敏感性 D 药物在体内吸收速度 E 药物 pKa 大小 8 肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为（ ） A 治疗作用 B 后遗效应 C 变态反应 D 毒性反应 E 副作用 9 链霉素引起的永久性耳聋属于（ ） A 毒性反应 B 高敏性 C 副作用 D 后遗效应 E 治疗作用 10 药物的过敏反应与（ ） A 剂量大小有关 B 药物毒性大小有关 C 遗传缺陷有关 D 年龄性别有关 E 用药途径及次数有关 11 质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考（ ） A 药物的毒性性质 B 药物的疗效大小 C 药物的安全范围 D 药物的给药方案 E 药物的体内过程 12 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，提示（ ） A 作用点改变 B 作用机制改变 C 作用性质改变 D 最大强度改变 E 作用强度改变 13 治疗指数是指（ ） A 治愈率与不良反应率之比
B治疗剂量与中毒剂量之比 C LDso/EDso D EDso/LDso E药物适应症的数目 下列关于受体( receptor)的叙述,正确的是 A受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分 B受体都是细胞膜上的蛋白质 C受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的 D受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 15当某药物与受体结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药的名称是 A兴奋剂 B激动剂 C抑制剂 D拮抗剂 E以上都不是 16对受体亲和力高的药物,它在体内( A排泄慢 B排泄快 C吸收快 D产生作用所需的浓度较低 生作用所需的浓度较高 17药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于( A药物的作用强度 B药物的剂量大小 C药物的脂/水分配系数 D药物是否具有亲和力 E药物是否具有效应力(内在活性 18完全激动药的概念应是( A与受体有较强的亲和力和较强的内在活性 B与受体有较强的亲和力,无内在活性 C与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D与受体有较弱的亲和力,无内在活性 以上都不对 19竞争性拮抗剂具有的特点是( A与受体结合后能产生效应 B能抑制激动药的最大效应 C增加激动药剂量时,不能产生效应 D同时具有激动药的性质
3 B 治疗剂量与中毒剂量之比 C LD50/ED50 D ED50/LD50 E 药物适应症的数目 14 下列关于受体（receptor)的叙述，正确的是（ ） A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分 B 受体都是细胞膜上的蛋白质 C 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的 D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应 E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 15 当某药物与受体结合后，产生某种作用并引起一系列效应，该药的名称是 （ ） A 兴奋剂 B 激动剂 C 抑制剂 D 拮抗剂 E 以上都不是 16 对受体亲和力高的药物，它在体内（ ） A 排泄慢 B 排泄快 C 吸收快 D 产生作用所需的浓度较低 E 产生作用所需的浓度较高 17 药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于（ ） A 药物的作用强度 B 药物的剂量大小 C 药物的脂/水分配系数 D 药物是否具有亲和力 E 药物是否具有效应力（内在活性 18 完全激动药的概念应是（ ） A 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性 B 与受体有较强的亲和力，无内在活性 C 与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D 与受体有较弱的亲和力，无内在活性 E 以上都不对 19 竞争性拮抗剂具有的特点是（ ） A 与受体结合后能产生效应 B 能抑制激动药的最大效应 C 增加激动药剂量时，不能产生效应 D 同时具有激动药的性质
E使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变 20下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用( A肾上腺素和乙酰胆碱 B组胺和苯海拉明 C毛果芸香碱和新斯的明 D间羟胺和异丙肾上腺素 E阿托品和尼可刹米 21非竞争性拮抗药 A使激动药的量效曲线平行右移 B不降低激动药的最大效应 C与激动药作用于同一受体 D与激动药作用于不同受体 E使激动药量效曲线右移,且能抑制最大效应 22不同的药物具有不同的适应症,它可取决于( A药物的不同作用 B药物作用的选择性 C药物的不同给药途径 D药物的不良反应 E以上均可能 23pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值大说明() A药物与受体亲和力大,用药剂量小 药物与受体亲和力大,用药剂量大 C药物与受体亲和力小,用药剂量小 D药物与受体亲和力小,用药剂量小 E以上均不对 24药物的内在活性(效应力)是指( 药物穿透生物膜的能力 B受体激动时的反应强度 C药物水溶性大小 D药物对受体亲和力的高低 E药物脂溶性强弱 25一个好的受体激动剂应该是() A高亲和力,低内在活性 B低亲和力,高内在活性 C低亲和力,低内在活性 D高亲和力,高内在活性 E高脂溶性,短半衰期 26受体阻断药(拮抗药)的特点是() A对受体有亲和力而无内在活性 B对受体无亲和力而有内在活性
4 E 使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变 20 下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用（ ） A 肾上腺素和乙酰胆碱 B 组胺和苯海拉明 C 毛果芸香碱和新斯的明 D 间羟胺和异丙肾上腺素 E 阿托品和尼可刹米 21 非竞争性拮抗药（ ） A 使激动药的量效曲线平行右移 B 不降低激动药的最大效应 C 与激动药作用于同一受体 D 与激动药作用于不同受体 E 使激动药量效曲线右移，且能抑制最大效应 22 不同的药物具有不同的适应症，它可取决于（ ） A 药物的不同作用 B 药物作用的选择性 C 药物的不同给药途径 D 药物的不良反应 E 以上均可能 23 pD2 值可以反映药物与受体亲和力，pD2 值大说明（ ） A 药物与受体亲和力大，用药剂量小 B 药物与受体亲和力大，用药剂量大 C 药物与受体亲和力小，用药剂量小 D 药物与受体亲和力小，用药剂量小 E 以上均不对 24 药物的内在活性（效应力）是指（ ） A 药物穿透生物膜的能力 B 受体激动时的反应强度 C 药物水溶性大小 D 药物对受体亲和力的高低 E 药物脂溶性强弱 25 一个好的受体激动剂应该是（ ） A 高亲和力，低内在活性 B 低亲和力，高内在活性 C 低亲和力，低内在活性 D 高亲和力，高内在活性 E 高脂溶性，短半衰期 26 受体阻断药（拮抗药）的特点是（ ） A 对受体有亲和力而无内在活性 B 对受体无亲和力而有内在活性
C对受体有亲和力和内在活性 D对受体的亲和力大而内在活性小 E对受体的内在活性大而亲和力小 27拮抗指数的定义是( A使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数 B使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数 C使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数 D使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数 E使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数 28下列关于受体的论述中,错误的是() A受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的 B受体在体内有特定的分布点 C受体数目无限,故无饱和性 D分布各器官的受体对配体敏感性有差异 E受体是复合蛋白质分子,可新陈代谢 29下列关于受体的叙述中,错误的是( A受体是非蛋白质的细胞成分 B受体位于细胞膜或细胞浆内 C受体与药物结合是可逆的 D药物与受体结合可引起兴奋效应 E药物与受体结合可引起抑制效应 30下列关于受体的描述中,不正确的是() A受体药物结合是可逆的 B药物必须全部与全部受体结合后才能发挥药物最大效应 C受体激动的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制效应 D受体与激动药及拮抗药都能结合 各种受体都有其固定的分布与功能 31下列关于非竞争性拮抗药的描述中不对的是( A与激动药不争夺同一受体 B可使激动药量效曲线右移 C不能抑制激动剂量效曲线最大效应 D与受体结合后能改变效应器的反应性 E能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应 32药物对生活机体的作用不包括( A改变机体的生理机能 B改变机体的生化功能 C产生程度不等的不良反应 D掩盖某些疾病现象 产生新的机能活动 33下列关于受体阻断剂的描述中,错误的是()
5 C 对受体有亲和力和内在活性 D 对受体的亲和力大而内在活性小 E 对受体的内在活性大而亲和力小 27 拮抗指数的定义是（ ） A 使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数 B 使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数 C 使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数 D 使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数 E 使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数 28 下列关于受体的论述中，错误的是（ ） A 受体是在生物进化过程中形成并遗传下来的 B 受体在体内有特定的分布点 C 受体数目无限，故无饱和性 D 分布各器官的受体对配体敏感性有差异 E 受体是复合蛋白质分子，可新陈代谢 29 下列关于受体的叙述中，错误的是（ ） A 受体是非蛋白质的细胞成分 B 受体位于细胞膜或细胞浆内 C 受体与药物结合是可逆的 D 药物与受体结合可引起兴奋效应 E 药物与受体结合可引起抑制效应 30 下列关于受体的描述中，不正确的是（ ） A 受体药物结合是可逆的 B 药物必须全部与全部受体结合后才能发挥药物最大效应 C 受体激动的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制效应 D 受体与激动药及拮抗药都能结合 E 各种受体都有其固定的分布与功能 31 下列关于非竞争性拮抗药的描述中不对的是（ ） A 与激动药不争夺同一受体 B 可使激动药量效曲线右移 C 不能抑制激动剂量效曲线最大效应 D 与受体结合后能改变效应器的反应性 E 能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应 32 药物对生活机体的作用不包括（ ） A 改变机体的生理机能 B 改变机体的生化功能 C 产生程度不等的不良反应 D 掩盖某些疾病现象 E 产生新的机能活动 33 下列关于受体阻断剂的描述中，错误的是（ ）