天然雌激素之间的相互转化 OH 雌二醇脱氢酿 HO HO Estradiol Estrone 16a-羟化酶 160-羟化酶 OH .OH .OH 雌二醇脱氢醮 HO Estriol
天然雌激素之间的相互转化 OH HO O HO 雌二醇脱氢酶 Estradiol Estrone HO OH OH 16α-羟化酶 16α-羟化酶 雌二醇脱氢酶 HO OH O Estriol
典型药物:雌二醇 Estradiol) OH OH HO ·化学名称:雄甾-1,3,5(10)-三烯3,179-二醇。 结构特点:天然活性激素 C19-去甲基;A环为芳香环 c3OH;c17-oH或O
典型药物：雌二醇 (Estradiol) • 化学名称：雄甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇。 • 结构特点：天然活性激素 • C19-去甲基；A环为芳香环； • C3-OH；C17-OH或O HO OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 HO O H
雌二醇的理化性质 物理性质: 白色或乳白色结晶性粉末,无臭;溶解于丙酮, 氧六环,三氯甲烷,微溶于乙醇和植物油中, 不溶于水。雌二醇溶于氢氧化钠碱性水溶液。 化学性质: Ar-OH;酸性 雌二醇具右旋光性; 雌二醇溶于硫酸后显黄绿色荧光; 遇Fe3+络合显色:加三氯化铁试液呈草绿色,再 加水稀释,则变为红色(甾核的反应)
雌二醇的理化性质 • 物理性质： • 白色或乳白色结晶性粉末，无臭；溶解于丙酮， 二氧六环，三氯甲烷，微溶于乙醇和植物油中， 不溶于水。雌二醇溶于氢氧化钠碱性水溶液。 • 化学性质： • Ar-OH；酸性； • 雌二醇具右旋光性； • 雌二醇溶于硫酸后显黄绿色荧光； • 遇Fe3+络合显色：加三氯化铁试液呈草绿色，再 加水稀释，则变为红色（甾核的反应）
平面伸展型构象 0.855nm o-H O H ·A环为芳香环结构,因而甾体-10上无甲基 取代, ·C-3酚羟基具有弱酸性,与￠-17β羟基保持 同平面及0.855mm的距离
平面伸展型构象 • A环为芳香环结构，因而甾体C-10上无甲基 取代， • C-3酚羟基具有弱酸性，与C-17β羟基保持 同平面及0.855nm的距离。 O H H H O H H H 0.855nm
雌二醇与受体结合模式图 雌激素 (雌二醇)(E 细胞膜 4s-ER 4S-ER 5S-ER E E 特异蛋白合成 m-RNA 雌激素效应 DNA山山 细胞核 estradio成酯或成醚后活性减弱,在体内经代谢成羟基后再起作用
雌二醇与受体结合模式图 4s-ER 4s-ER 5s-ER E E E 雌激素 （雌二醇） 细胞膜 5s-ER E DNA m-RNA 细胞核 特异蛋白合成 雌激素效应 •Estradiol成酯或成醚后活性减弱，在体内经代谢成羟基后再起作用