Section lI Steroid biosynthesis Cholesterol Ester 由胆固醇合成的孕 烯醇酮 HDL Pregnenolone) SR-BI Mitochondria E600 ° Pregnenolone是 NP-C STAR LDL ICE.NP.C 各种甾体激素体内 LDL-R/L 生物合成的共同前 Pregnenolone 体化合物。 Ac-CoA Biosynthesis of Pregnenolone
Section II Steroid Biosynthesis • 由胆固醇合成的孕 烯醇酮 （Pregnenolone） • Pregnenolone 是 各种甾体激素体内 生物合成的共同前 体化合物。 •Biosynthesis of Pregnenolone Cholesterol Ester
Biosynthesis of steroids Hac CH HCr CH 2/NADPH H2O/NADP O/NADPH H,O/NADP Oxidation Oxidation 1. cholesterol 2. 20, 22-dihydroxycholesterol H3C H3C H3C NAD+ NADH keto/enol keto/enol tautomerism tautomerism Oxidation ot 6. progesterone 1. cholesterol -) 3. pregnenolone 6. progesterone mineralocorticoids 黄体激素 17-0H-preg 17-0H-prog glucocorticoids DHEA- androstenedione→ androgens一 estrogens 5-Dehydroepiandrosterone 雄烯二酮
Biosynthesis of Steroids Oxidation Oxidation Oxidation 黄体激素 5-Dehydroepiandrosterone 雄烯二酮
Steroid biosynthesis 芳构化酶 Aromatase可将雄激素的雄烯二酮和睾酮转化 为雌激素的雌酮 Estrone和雌二醇 Estradiol。 17-hydroxyprogesterone Androstenedione Testosterone Androgens and estrogens OH are smaller than the corticoids and progestagens Estrone Estradiol
Steroid Biosynthesis • 芳构化酶 Aromatase可将雄激素的雄烯二酮和睾酮转化 为雌激素的雌酮Estrone和雌二醇Estradiol
Section I Estrogens and related Drugs 雌激素是甾类激素中最早发现,雌酚酮是雌激素 中最早发现。 30年代,已从孕妇尿液中分离得雌二醇、雌酚酮 和雌三醇,后来知道前两种是卵巢分泌的原始激 素,雌三醇为它们的代谢产物。 雌激素是雌性动物卵巢分泌的一类甾体激素,能 促进雌性动物等第二性征的发直和性器宜的成熟 还与孕激素一起完成女性的性周期、妊娠、哺乳 等过程。 临床上用于治疗女性性功能疾病、更年期综合症、 质疏松症
Section III Estrogens and related Drugs • 雌激素是甾类激素中最早发现，雌酚酮是雌激素 中最早发现。 • 30年代，已从孕妇尿液中分离得雌二醇、雌酚酮 和雌三醇，后来知道前两种是卵巢分泌的原始激 素，雌三醇为它们的代谢产物。 • 雌激素是雌性动物卵巢分泌的一类甾体激素，能 促进雌性动物等第二性征的发育和性器官的成熟， 还与孕激素一起完成女性的性周期、妊娠、哺乳 等过程。 • 临床上用于治疗女性性功能疾病、更年期综合症、 骨质疏松症
1. Endogenous steroidal Estrogens and Derivatives 天然雌激素 雌二醇 雌酮 雌三醇 Estradiol Estrone Estriol OH 雌酮 雌二醇 雌三醇 雌二醇、雌酚酮是卵巢分泌的原始激素,雌三醇为它们的 代谢产物,三者的活性比:10:1:3 天然雌激素口服无效,雌二醇以其注射剂供药用,作用维 持时间短
1. Endogenous Steroidal Estrogens and Derivatives • 雌二醇、雌酚酮是卵巢分泌的原始激素，雌三醇为它们的 代谢产物，三者的活性比：10 ∶ 1 ∶ 3 • 天然雌激素口服无效，雌二醇以其注射剂供药用，作用维 持时间短。 天然雌激素 雌二醇 Estradiol 雌酮 Estrone 雌三醇 Estriol