(二)主要理化性质 1芳伯氨基特性:重氮化-偶合反应;芳醛缩合成 Schiff碱;易 氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。 2.水解特性:分子结构中的酯键或酰胺键易水解,除盐酸 丁卡因外水产物为对丁基苯甲酸外,上述均 为对氨基苯甲酸。 3.弱碱性:除苯佐卡因外,其余均含有叔胺氮的侧链,故具 有弱碱性。 4.其它特性:因结构中有芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链,其 游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体,难溶于 水,可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水
1.芳伯氨基特性:重氮化-偶合反应;芳醛缩合成Schiff碱;易 氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。 (二)主要理化性质 2. 水解特性:分子结构中的酯键或酰胺键易水解,除盐酸 丁卡因外水产物为对丁基苯甲酸外,上述均 为对氨基苯甲酸。 3. 弱碱性:除苯佐卡因外,其余均含有叔胺氮的侧链,故具 有弱碱性。 4. 其它特性:因结构中有 芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链,其 游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体,难溶于 水,可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水
酰胺类药物的基本结构与主要化学性质 (一)基本结构与典型药物 R3 R NH-C-R2 R
二、酰胺类药物的基本结构与主要化学性质 (一)基本结构与典型药物 NH C R2 O R1 R3 R4
HO-〈 Hooch 对乙酰氨基酚(扑热息痛) CH3CONH NHCOCH3 醋氨苯砜
HO NHCOCH3 对乙酰氨基酚(扑热息痛) S O O CH3CONH NHCOCH3 醋氨苯砜
3 )NICO HC盐酸布比卡因 CH NHCOCH2N(CH5)2 CH ·HCl 盐酸利多卡因
NHCO N CH C4H9 3 CH3 HCl 盐酸布比卡因 NHCOCH2N(C2H5 )2 CH3 CH3 HCl 盐酸利多卡因
(二)主要化学性质 1水解后显芳伯氨基特性:分子结构中含有芳酰氨基,酸 水解后显芳伯氨基的特性反应。 注意空间位阻的影响。 2水解产物易酯化:对乙酰基酚和醋氨苯砜,酸水解生成 醋酸,在硫酸中与乙醇反应,发岀醋 酸乙酯香味
1.水解后显芳伯氨基特性:分子结构中含有芳酰氨基,酸 水解后显芳伯氨基的特性反应。 注意空间位阻的影响。 2.水解产物易酯化:对乙酰基酚和醋氨苯砜,酸水解生成 醋酸,在硫酸中与乙醇反应,发出醋 酸乙酯香味。 (二)主要化学性质