抗生素化学结构分类 ☆β内酰胺类 ① 青霉素类 ② 头孢菌素类 ③其它类： 头酶素类、碳青霉烯类、单环β内酰胺类 ☆氨基糖甙类 ☆喹诺酮类 ☆大环内酯类 ☆多肽类 ☆四环素类 ☆氯霉素类 ☆利福霉素类 ☆磺胺类 ☆其他
抗生素化学结构分类 ☆ 内酰胺类 ① 青霉素类 ② 头孢菌素类 ③ 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环内酰胺类 ☆ 氨基糖甙类 ☆ 喹诺酮类 ☆ 大环内酯类 ☆ 多肽类 ☆ 四环素类 ☆ 氯霉素类 ☆ 利福霉素类 ☆ 磺胺类 ☆ 其他
阻断细胞壁的合成： 损伤细胞浆膜影响通透性： β内酰胺类、万古霉素、 多粘菌素、两性霉素和制霉 杆菌肽 菌素 核酸 叶酸 核糖体 阻断RNA DNA的合成： 喹诺酮类、利福平 影响叶酸代谢： 阻断核糖体蛋白合成： 新生霉素，乙胺丁醇 磺胺类、异烟肼 氨基糖苷类、四环素、 甲硝唑 乙胺丁醇 红霉素和氯霉素
抗生素的作用机制分类 阻断细胞壁的合成： β内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽 损伤细胞浆膜影响通透性： 多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素 阻断RNA DNA的合成： 喹诺酮类、利福平 新生霉素，乙胺丁醇 甲硝唑 影响叶酸代谢： 磺胺类、异烟肼 乙胺丁醇 阻断核糖体蛋白合成： 氨基糖苷类、四环素、 红霉素和氯霉素 叶酸 核糖体 核酸
抗菌药物杀菌模式与PK/PD参数 Cmax Cmax/MIC 浓度依赖性抗生素 血药峰浓度 AUC0.24H/MIC 血药浓度/Fx AUC 药时曲线下面积 最低抑菌浓 MIC %T>MIC Time above MIC 有效浓度维持时间 时间依赖性抗生素 时间(h) Abdul-Aziz MH,et al.Semin Respir Crit Care Med.2015 Feb;36(1):136-53
mg / L 时间（h） 血 药 浓 度 抗菌药物杀菌模式与PK/PD参数 Abdul-Aziz MH, et al.Semin Respir Crit Care Med. 2015 Feb;36(1):136-53 药时曲线下面积 血药峰浓度 Cmax /MIC AUC0-24H/MIC 浓度依赖性抗生素 有效浓度维持时间 Time above MIC 时间依赖性抗生素 %T>MIC 最低抑菌浓 MIC
抗生素的药代动力学分类 抗菌药分类 PK/PD参数 药物 青霉素类、头孢菌素类、 时间依赖型 氨曲南、碳青霉烯类、 (短PAE) TMIC 大环内酯类、克林霉素、 恶唑烷酮类、氟胞嘧啶 时间依赖型 链阳霉素、四环素、万 (长PAE) AUC24/MIC 古霉素、替考拉宁、氟 康唑、阿奇霉素 氨基糖苷类、氟喹诺酮 浓度依赖型 CMAX/MIC 类、两性霉素B、甲硝 唑、达托霉素
抗生素的药代动力学分类 抗菌药分类 PK/PD参数 药 物 时间依赖型 （短PAE) T>MIC 青霉素类、头孢菌素类、 氨曲南、碳青霉烯类、 大环内酯类、克林霉素、 恶唑烷酮类、氟胞嘧啶 时间依赖型 (长PAE) AUC24/MIC 链阳霉素、四环素、万 古霉素、替考拉宁、氟 康唑、阿奇霉素 浓度依赖型 CMAX/MIC 氨基糖苷类、氟喹诺酮 类、两性霉素B、甲硝 唑、达托霉素
抗生素应用一一 青霉素类 口服制剂 a)青霉素V,羟氨苄青霉素一对主要G+菌和部分G-菌有效 ·注射制剂： a) 青霉素G:主要针对G+菌，少数G-菌有效 b) 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 c) 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 d) 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧菌有效，对产酶的葡萄球 困无双 e) 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗菌活性
抗生素应用 —— 青霉素类 • 口服制剂 a) 青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要G+菌和部分G-菌有效 • 注射制剂： a) 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 b) 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 c) 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 d) 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧菌有效，对产酶的葡萄球 菌无效 e) 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗菌活性