上游充通大 Drug classification SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY Opioid Drugs Opioid vs.Opiate u-Agonists Mixed Actions Antagonists Morphine Pentazocine Naloxone Heroin Nalbuphine Naltrexone Methadone Strong Butorphanol Meperidine Agonists Hydromorphone Fentanyl Codeine Oxycodone Weak to Diphenoxylate Moderate Loperamide Agonists
Drug classification
上游充通大 Opioid analgesics SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY Natural ·phenanthrene ·morphine10%（吗啡) ·codeine0.5%(可待因) semisynthetic heroin(海洛因)，not used clinically 0 Buprenorphine (丁丙诺啡)， partial agonist synthetic ·Pethidine (哌替啶) e Methadone(美沙酮) ·Fentanyl(芬太尼) e Remifentanil(瑞芬太尼) Oxygodone(羟考酮)
Opioid analgesics Natural • phenanthrene • morphine 10%（吗啡） • codeine 0.5% （可待因） semisynthetic • heroin （海洛因），not used clinically • Buprenorphine （丁丙诺啡）, partial agonist synthetic • Pethidine （哌替啶） • Methadone （美沙酮） • Fentanyl （芬太尼） • Remifentanil （瑞芬太尼） • Oxygodone （羟考酮）
上游充通大学 SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY Opiate receptors and opioid peptides 1962,Zou Gang(邹冈)，morphine injected into periaqueductal gray matter(中脑导水管 周围灰质)，sites found 1973,Snyder,,radioligand binding(放射配基 结合)and autoradiography(放射自显影)， opiate receptors found 1975,enkephalins isolated Endorphins and dynorphins,..found
Opiate receptors and opioid peptides 1962, Zou Gang（邹冈）, morphine injected into periaqueductal gray matter （中脑导水管 周围灰质）, sites found 1973, Snyder, radioligand binding（放射配基 结合） and autoradiography（放射自显影）, opiate receptors found 1975, enkephalins isolated Endorphins and dynorphins, … found
上游充通大 阿片受体分类及其效应 SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY 效应 配体的受体选择性 受体 分类 镇痛 呼吸 缩瞳 抑制 欣快 镇静 躯体 内 亮氨 强 吗啡 作用 抑制 用肠 依赖 啡肽 酸脑 部位 婿动 啡肽 肽 I +++ + + +++ ++ +++ +++ + + +++ 脊陆、 外周 脊陆 + 一 + 一 +++ +++ + + K 外周、 ++ +++ +++ ++ 脊 烦躁
阿片受体分类及其效应 受体 分类 效 应 配体的受体选择性 镇痛 作用 部位 呼吸 抑制 缩瞳 抑制 胃肠 蠕动 欣快 镇静 躯体 依赖 β内 啡肽 亮氨 酸脑 啡肽 强 啡 肽 吗啡 μ 脑、 脊髓、 外周 +++ ++ ++ +++ ++ +++ +++ + ++ +++ δ 脊髓 ++ － ++ － － － +++ +++ + + 外周、 脊髓 + + + － ++ 烦躁 + +++ － +++ ++
上游充通大 Receptor classification and functions SHANGHAI JIAO TONG UNIVERSITY Muμ ·P hysical dependence ·E uphoria e A nalgesia(supraspinal) R espiratory depression
Receptor classification and functions Mu μ • P hysical dependence • E uphoria • A nalgesia (supraspinal) • R espiratory depression