2.主动转运(activetransport):指药物必须依赖细胞膜提供的转运系统进行的转运,需要耗能,可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运。特点:低→高;耗能;需载体;饱和限速;竞争抑制;膜一侧药物转运完毕后停止
2.主动转运(active transport): 指药物必须依赖细胞膜提供的转运系统进行的 转运,需要耗能,可以由浓度低的一侧向浓度 高的一侧转运。 特点: 低→高; 耗能; 需载体; 饱和限速; 竞争抑制; 膜一侧药物转运完毕后停止
3.膜动转运胞饮胞吐
3. 膜动转运 ◼ 胞饮 ◼ 胞吐
二、影响药物通过细胞膜的因素药物方面:分子量小、脂溶性大、解离度小(极性小),易转运转运环境方面pH和pKa对药物转运影响分析一一呈分子状态易转运。弱酸:pH-pKa=log(A-/HA))[A-]/ [HA]=10pH-pKa弱碱:pKa-pH=log(BH+/B)[BH+]/[B]=1OpKa-pH酸酸碱碱,呈分子状态多,易转运。L
二、影响药物通过细胞膜的因素 药物方面: 分子量小、脂溶性大、解离度小(极性小),易 转运 转运环境方面: pH 和 pKa 对药物转运影响分析 ——呈分子状态易转运。 弱酸:pH-pKa=log(A-/HA) [A-]/[HA]=10pH-pKa 弱碱:pKa-pH=log(BH+/B) [BH+]/[B]=10pKa-pH ——酸酸碱碱,呈分子状态多,易转运
弱酸性药物弱碱性药物HA-H+ABH-H+BCHI+CACH-(B)Ka=Ka-CHA)(BH")(A)(BpKa-pH-logpka-pHJog(BH)HA)(A)CBH+)PH-pKa-lOog TA)pka-pH-log(B)CA1【离子型】CBH+(离子型).10HPka10pka-H【HAJ印非离子型】B印(非离子型)当pH-pKa时,CHA]-[A当pH-pKa时.CB7=(BH+)
?问题1.色甘酸钠:pKa=2,弱酸性;吗啡:pKa=7.9,弱碱性在pH=7的环境中,哪个药物更容易吸收?2.某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速药物从尿内排出?
?问题 1. 色甘酸钠 :pKa=2, 弱酸性; 吗啡: pKa=7.9, 弱碱性 在pH=7 的环境中,哪个药物更容易吸收? 2. 某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办 法加速药物从尿内排出?