选择性β受体阻滞剂 主要为4取代苯氧丙醇胺类化合物 NH2 N 4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物 阿替洛尔 4-醚取代 美托洛尔 OH
二、选择性β1受体阻滞剂 4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物 主要为4-取代苯氧丙醇胺类化合物 4-醚取代 阿替洛尔 美托洛尔
三、非典型β受体阻滞剂 单纯β一受体阻滞剂因血液动力学效应使外 周血管阻力增高,致使肢端循环发生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗 同时具a1和B受体阻滞作用药物对降压有协 同作用 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物 用于重症高血压和充血性心衰 代表药:拉贝洛尔,塞利洛尔
三、非典型b受体阻滞剂 单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外 周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗 同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协 同作用 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用 的药物 用于重症高血压和充血性心衰 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
拉贝洛尔结构特点 有两个手性中心,4个旋光异构体 O、NH2 水杨酰胺衍 生物 H OH 侧链为取代丙胺
拉贝洛尔结构特点 N H H OH HO O NH2 * * 水杨酰胺衍 生物 有两个手性中心，4个旋光异构体 侧链为取代丙胺
拉贝洛尔光活体与药理作用 RR体:有β阻滞作用 称为地来洛尔( Dilevalol),有旋光性, a]-306° SR体:有α阻滞作用 SS异构体和RS异构体无活性 药用(±) NH2 HO H OH
拉贝洛尔光活体与药理作用 R R体：有β阻滞作用 称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性， []-30.6° S R体：有α1阻滞作用 S S异构体和R S异构体无活性 药用（±） N H H OH HO O NH2 * *
β受体阻滯剂的构效关系 S构型异构体活性强 R构型异构体活性降低 用S,CH2或NCH取 或消失 代,作用降低 H OH 可以是苯、萘、杂环、稠环 以叔丁基和异丙基取代活性最高, 和脂肪性不饱和杂环等,可 有甲基、氯、甲氧基、硝基 烷基碳原子数少于3或N,N双取 代活性下降 等取代基,24或2,36同时 取代时活性最佳 H。H H 芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
b受体阻滞剂的构效关系 芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构