发现过程 1948年 Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型 20世纪50年代中期 Black提出对冠心病治疗新思路 1956~1957年 Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 3,4-二氯异丙肾上腺素(DCI),拟交感活性较强 OH OH HO HO DCI
发现过程 1948年Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型 20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI），拟交感活性较强
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性,但有致癌倾向 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性,也无致癌倾向 1964年正式用于临床 OH OH OH DCI
1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向 1964年正式用于临床
结构改造得超短效药物 优点:能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用 艾司洛尔( Esmolol):血浆半衰期8min,用于室性心 律失常,急性心肌局部缺血 氟司洛尔,半衰期7min,作用强于艾司洛尔10~50倍 软药 O 引入易水解基团 OH
结构改造得超短效药物 优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用 艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心 律失常，急性心肌局部缺血 氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍 O N H O O 引入易水解基团 OH 软药
结构改造得长效药物(降压药) 吲哚洛尔 Pindolol 波吲洛尔 bopindolol 每周只需服12次 可产生96h作用 O H OH O NH 前药 纳多洛尔 Nadolol 普荼洛尔的羟肟衍生物,先 每日只需服一次 水解成酮,再还原成醇。用 于青光眼 N OH N OH 前药
结构改造得长效药物（降压药） O N H N H OH O N H N H O O O N H N OH HO O HO OH N H 吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次 波吲洛尔opindolol 可产生96h作用 纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次 普萘洛尔的羟肟衍生物，先 水解成酮，再还原成醇。用 于青光眼 前药 化 前药 化
非选择性β受体阻滞剂的缺点 用于心律失常和高血压时,可发生支气管痉挛 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制
非选择性β受体阻滞剂的缺点 用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制