上海交通大学生命科学技术学院 School of Life Science Biotechnology A变构调节 调节物可结合于酶蛋白分子的调节中心（不结合 于酶活性中心)，结合导致酶的构象改变，从而 使酶活性下降或增高。 变构位点 活性 位点 芪物 调节物 (抑制物) A酶的非活性形式 B酶的活性形式 C酵一底物复合物 国家级精品课程生命科学导论
A 变构调节 调节物可结合于酶蛋白分子的调节中心（不结合 于酶活性中心），结合导致酶的构象改变 结合导致酶的构象改变，从而 使酶活性下降或增高。 国家级精品课程生命科学导论
上海交通大学生命科学技术学院 School of Life Science Biotechnology B 竞争性抑制 调节物分子的化学结构与底物 底物 分子的结构相似。这些分子与 底物竞争结合酶的活性中心， 亦会表现出酶活性的降低（抑 竞争性 抑制剂 制)。这种情况称为酶的竞争 性抑制。 例：丙二酸抑制延胡索酸合成 酶的活性 国家级精品课程生命科学导论
B 竞争性抑制 调节物分子的化学结构与底物 分子的结构相似。这些分子与 底物竞争结合酶的活性中心， 亦会表现出酶活性的降低（抑 制）。这种情况称为酶的竞争 性抑制。 例：丙二酸抑制延胡索酸合成 酶的活性 国家级精品课程生命科学导论
上海交通大学生命科学技术学院 School of Life Science Biotechnology Normal pathway Enzyme-inhibited pathway (without inhibitor) 例1：琥珀酸在 Substrate Substrate 酶的作用下反应 琥珀酸 molecules (succinic acid) 生成延胡索酸， 而丙二酸可以抑 丙二酸 制该酶的活性。 CMalonic acid Enzyme Enzyme Fumaric acid 延胡索酸 清制 Few end products (formed only when End products inhibitor is removed)
例1：琥珀酸在 酶的作用下反应 生成延胡索酸， 而丙二酸可以抑 琥珀酸 丙二酸 制该酶的活性。 延胡索酸 国家级精品课程生命科学导论
上海交通大学生命科学技术学院 School of Life Science Biotechnology 例2：磺胺类药物是一种竞争性酶抑制剂 NH2 NH2 磺胺类药物的结构：一种 生长因子类似物 磺胺类药物的杀菌机理： 竞争性抑制细菌体内的酶 COOH SO2-NH-R 对氨基苯甲酸 对氨基苯磺酰胺 (细菌生长因子) (磺胺药) 生长因子类似物：与生长因子的结构相似，但不具有生长因子的功能. 国家级精品课程生命科学导论
例2：磺胺类药物是 种竞争性酶抑制剂 磺胺类药物是一种竞争性酶抑制剂 磺胺类药物的结构：一种 生长因子类似物 磺胺类药物的杀菌机理： 竞争性抑制细菌体内的酶 对氨基苯甲酸 细菌生长 对氨基苯磺酰胺 （ 因子） （磺胺药） 生长因子类似物 与生长因子的结构相似 但不具有生长因子的功能 国家级精品课程生命科学导论 :与生长因子的结构相似,但不具有生长因子的功能
磺胺是对氨基苯甲酸的类似物，可阻断叶酸的合成 H2N SO2NH2 H2N COOH (A)对氨基苯磺酸 (B)对氨基苯甲酸 CH2-N COOH HN 一H H CH2 CH2 (C)叶酸 COOH Figure 20-17 Brock Biology of Microorganisms 11/e 2006 Pearson Prentice Hall,Inc
磺胺是对氨基苯甲酸的类似物, 可阻断叶酸的合成. （A） 对氨基苯磺酸 （B） 对氨基苯甲酸 （C） 叶酸