离子通道的多层次调控 化学/递质-门控 神经递质 举例 GPCR 离子通道受体 蛋白→→离子通道G刺激K通道;Gs刺激Ca2通道 cGMP激活视杆细胞阳离子通道 第二信使→离子通道cAMP激活嗅细胞阳离子通道 Ca2+激活阳离子通道 蛋白激酶 离子通道 PKA、PKG、PKC等影响 多种离子通道
离子通道的多层次调控 化学/递质-门控 神经递质 举例 GPCR 离子通道受体 G-蛋白 离子通道 Gi刺激K+通道;Gs刺激Ca2+通道 第二信使 离子通道 蛋白激酶 离子通道 cGMP激活视杆细胞阳离子通道 cAMP激活嗅细胞阳离子通道 Ca2+激活阳离子通道 PKA、PKG、PKC等影响 多种离子通道
G-蛋白活性调节--G蛋白循环 R LR aBy 无活性 GTP 4 活性\2) →效应器 [酶或离子通道] L配体;R受体;R*激活的受体 PIX百日咳毒素;CTX霍乱毒素
G-蛋白活性调节---G-蛋白循环 L 配体;R 受体;R* 激活的受体 PTX 百日咳毒素;CTX 霍乱毒素
细菌毒素(CTX、PTX)对G-蛋白的ADP-核糖基化作用 尼克酰胺核糖-⑩-核糖腺嘌呤」Gaα NAD(辅酶Ⅰ) ADP ADP核糖基转移酶 尼克酰胺 Ga核糖」p核糖」腺嘌 来自CTX、PTX ADP核糖基化的Gσ 修饰位点不同,效应不同 ①表示磷酸
细菌毒素(CTX、PTX)对G-蛋白的ADP-核糖基化作用 Gα- 核糖 - P - P - 核糖 - 腺嘌呤 尼克酰胺-核糖 - P - P - 核糖 - 腺嘌呤 Gα 尼克酰胺 NAD(辅酶I) ADP ADP-核糖基化的Gα 修饰位点不同,效应不同 ADP-核糖基转移酶 来自CTX、PTX P 表示磷酸
GTP鸟苷-OPO- P-O-P-OH 0-0 O GTPS鸟苷 O-P-O-P-O-P-OH GTP酶竞争性抑制剂 0- 0 O- Go-GTP刺激AC活性-GGTP的功能 G1GTP抑制AC活性-- Gai-GTP的功能 然而,Gai-GTP+βy的抑制作用大于 单独 Gai-GTP的作用,为什么?
GTP 鸟苷 - O-P-O-P-O-P-OH GTPγS 鸟苷 - O-P-O-P-O-P-OH GS -GTP 刺激AC活性------Gαs-GTP的功能 Gi -GTP 抑制AC活性------ Gαi-GTP的功能? 然而, Gαi-GTP + βγ的抑制作用大于 单独 Gαi-GTP的作用,为什么? O O O O- O- OO O S O- O- OGTP酶竞争性抑制剂
G对 CGMP-PDE的调节及视觉信号转导途径 RaE R G Gt-GDP Gta-GDP Ra-Gt-GDP PDE \GDP Ra GTP H20 Ra-Gt-GTP Gta-GTP PDEa← [a阝] Gta-GTP G+Br [a阝Y。 5-GIP cG夏P Na+通道 LcG】P门控阳离子通道
Gt对cGMP-PDE的调节及视觉信号转导途径