〔临床应用〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿 路感染、皮肤和软组织感染; 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、 菌血症、尿路感染和其他组织器官感染; 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染,有效控制 严重的铜绿假单胞菌感染; 第四代用于对第三代耐药的细菌感染
〔临床应用〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿 路感染、皮肤和软组织感染; 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、 菌血症、尿路感染和其他组织器官感染; 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染,有效控制 严重的铜绿假单胞菌感染; 第四代用于对第三代耐药的细菌感染
〔不良反应〕 米常见者为过敏反应,偶见过敏性休克。过 敏者约有5%~10%对头孢菌素有交又过敏反应; 米静脉给药可发生静脉炎 米第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄 大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细 胞损害有关; 米第三、四代头孢菌素偶见二重感染 米头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血 酶原血症或血小板减少
〔不良反应〕 ٭ 常见者为过敏反应,偶见过敏性休克。过 敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应; ;静脉给药可发生静脉炎 ٭ ٭ 第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄 大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细 胞损害有关; ٭ 第三、四代头孢菌素偶见二重感染; ٭ 头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血 酶原血症或血小板减少
三、其他β-内酰胺类抗生素 (一)碳青霉烯类 亚安培南( Imipenem)特点:抗菌谱广 抗菌作用强,耐酶且稳定,缺点是被肾脱氢 肽酶I(DHP-1)降解失活,口服无效。 泰能( tienam)是亚安培南与脱氢肽酶抑 制药西司他丁( cilastatin)等量配比的复方 注射剂。 美罗培南( propene)对肾脱氢肽酶稳 定,CNS的不良反应和肾毒性轻
三、其他β-内酰胺类抗生素 (一)碳青霉烯类 亚安培南(imipenem)特点:抗菌谱广, 抗菌作用强,耐酶且稳定,缺点是被肾脱氢 肽酶Ι(DHP-1)降解失活,口服无效。 泰能(tienam)是亚安培南与脱氢肽酶抑 制药西司他丁(cilastatin)等量配比的复方 注射剂。 美罗培南(meropenem)对肾脱氢肽酶稳 定,CNS的不良反应和肾毒性轻
(二)头霉素类( cephamycin) 化学结构类似头孢菌素,在主核上加一甲 氧基。抗菌谱广,对G+、G-菌作用较强,与 第二代头孢相似,对厌氧菌效高,对β-内酰 胺酶稳定,故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌 有较强的活性。体内分布广泛,脑脊液中浓度 高。不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸 性粒细胞增多等。 头孢西丁( cefoxitin), 头孢美唑( cefmetazole)
(二)头霉素类(cepharmycins) 化学结构类似头孢菌素,在主核上加一甲 氧基。抗菌谱广,对G+、G- 菌作用较强,与 第二代头孢相似,对厌氧菌效高,对‐内酰 胺酶稳定,故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌 有较强的活性。体内分布广泛,脑脊液中浓度 高。不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸 性粒细胞增多等。 头孢西丁(cefoxitin), 头孢美唑(cefmetazole)
(三)氧头孢烯类( oXacephalosporins) 化学结构是主核上的S被0取代。在抗菌 谱与抗菌强度上与第三代头孢相似,对β-内 酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高,痰中浓度 高,血药浓度维持时间较长。不良反应以皮 疹多见,偶见凝血酶元减少或血小板功能障 碍 拉氧头孢( latamoxef 氟氧头孢( flomoxef)
(三)氧头孢烯类(oxacephalosporins) 化学结构是主核上的S被O取代。在抗菌 谱与抗菌强度上与第三代头孢相似,对‐内 酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高,痰中浓度 高,血药浓度维持时间较长。不良反应以皮 疹多见,偶见凝血酶元减少或血小板功能障 碍。 拉氧头孢(latamoxef) 氟氧头孢(flomoxef)