一、非线性药物动力学现 体内过程 原因 吸收 可饱和的胃肠分解;主动吸收;难溶性药物; 可饱和的肠或肝首过代谢 分布 可饱和的血浆蛋白结合;可饱和的组织结合; 出入组织的可饱和转运 肾排泄 主动分泌;主动重吸收;尿pH的变化 胆汁排泄 胆汁分泌;肠肝循环 肝代谢 可饱和的代谢过程;酶诱导;较高剂量时的肝 中毒;肝血流的变化;代谢物的抑制作用
体内过程 原 因 吸收 可饱和的胃肠分解;主动吸收;难溶性药物; 可饱和的肠或肝首过代谢 分布 可饱和的血浆蛋白结合;可饱和的组织结合; 出入组织的可饱和转运 肾排泄 主动分泌;主动重吸收;尿p H 的变化 胆汁排泄 胆汁分泌;肠肝循环 肝代谢 可饱和的代谢过程;酶诱导;较高剂量时的肝 中毒;肝血流的变化;代谢物的抑制作用 一、非线性药物动力学现 象
二、非线性药物动力学特点与识 别 特点: ·药物消除为非一级动力学,遵从米氏方程 ·消除半衰期随剂量增大而延长,剂量增加至一定 程度时,半衰期急剧增大 ·AUC和C与剂量不成正比 ·动力学过程可能会受到合并用药的影响 ·代谢物的组成比例受剂量的影响
特点: •药物消除为非一级动力学,遵从米氏方程 •消除半衰期随剂量增大而延长,剂量增加至一定 程度时,半衰期急剧增大 •AUC和C与剂量不成正比 •动力学过程可能会受到合并用药的影响 •代谢物的组成比例受剂量的影响 二、非线性药物动力学特点与识 别