第五章药物代谢
第五章 药物代谢
第一节概述 一、定义 代谢又称生物转化(biotransformation), 药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体 液环境作用下，可发生一系列化学反应， 导致药物化学结构上的转变，这就是药物 的代谢。 代谢产物通常极性
第一节 概 述 一 、定义 代谢又称生物转化(biotransformation), 药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体 液环境作用下，可发生一系列化学反应， 导致药物化学结构上的转变，这就是药物 的代谢。 代谢产物通常极性
二、代谢的临床意义 口代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物 口代谢使药物活性，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 口代谢使药物活性，如非拉西丁→对乙酰氨基 酚 ▣代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分 口代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼
二、代谢的临床意义 □ 代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物 □ 代谢使药物活性 ，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 □ 代谢使药物活性 ，如非拉西丁→对乙酰氨基 酚 □ 代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分 □ 代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼
第二节 药物代谢酶和代谢部位 一、药物代谢酶系统 微粒体酶系 药物代谢酶 非微粒体酶系
第二节 药物代谢酶和代谢部位 一 、药物代谢酶系统 微粒体酶系 药物代谢酶 非微粒体酶系
(一)微粒体药物代谢酶系 口存在于肝细胞或其他细胞如小肠粘膜、肾、肾 上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。 口最重要的酶系：肝微粒体混合功能氧化酶系。 特点：特异性不强，催化反应需02和NADPH, 酶的活性可被诱导或抑制 RH+NADPH+H++02 ROH +NADP++H20
(一)微粒体药物代谢酶系 □ 存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾 上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。 □ 最重要的酶系：肝微粒体混合功能氧化酶系。 特点：特异性不强，催化反应需O 2和N A D PH ， 酶的活性可被诱导或抑制 R H + NADPH + H + + O 2 ROH + NADP + + H 2 O