甲苯磺丁脲(Tolbutamide)NHH4-甲基-N-(氨基羰基))苯磺酰胺N-[(butylamino)carbonylj-4-methylbenzenesulfonamide
4-甲基-N-( (丁氨基羰基))苯磺酰胺 N-[(butylamino)carbonyl]- 4-methylbenzenesulfonamide S O O N H N H O 甲苯磺丁脲 (Tolbutamide)
理化性质:含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液NaOH+H20Na甲苯磺丁脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解析出对甲苯磺酰胺沉淀。此性质可被用于甲苯磺丁脲的鉴定
理化性质: ◼ 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。 ◼ 甲苯磺丁脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解, 析出对甲苯磺酰胺沉淀 。此性质可被用于甲苯磺丁脲的鉴 定。 S O O N H N H O NaOH S O O N N H O Na H2O
临床用途及体内代谢降糖作用较弱,用于轻中度卫型糖尿病,但安全有效,适合老年糖尿病人。体内代谢:RR1R1NHZZ工H3CHOOCHOH2Cactiveinactive
临床用途及体内代谢: ◼ 降糖作用较弱,用于轻中度Ⅱ型糖尿病,但安全有效,适合 老年糖尿病人。 ◼ 体内代谢: H3C S N H O O N H R1 O HOH2C S N H O O N H R1 O active HOOC S N H O O N H R1 O inactive
甲苯磺丁脲化学合成NH3,C2H5OHHCIH2SO4, CH3C6H5HOHNH3CSO2NHCONH2H2N·1/2H2SO4
甲苯磺丁脲化学合成: HO HCl Cl NH3 , C2 H5OH H2 N H2 SO4 CH3 C6 H5 , H2 N 1/2H2 SO4 H3 C SO2 NHCONH2 S O O N H N H O
第二代的磺酰脲类降糖药结构特点比第一代磺酰脲类降糖药结构复杂;磺酰基上R为酰胺乙基苯单取代苯:脲基上R1为环已基侧链:吸收迅速,作用强,长效,毒性低R-R1-格列本脲OCH3R1R格列吡嗪H30
第二代的磺酰脲类降糖药结构特点: ◼ 比第一代磺酰脲类降糖药结构复杂; ◼ 磺酰基上R为酰胺乙基苯单取代苯; ◼ 脲基上R1为环己基侧链; ◼ 吸收迅速,作用强,长效,毒性低。 R S N H N H R1 O O O R- R1- 格列本脲 格列吡嗪 N N H3C N H O N H O OCH3 Cl