药理作用：加速葡萄糖的酵解和氧化，促进糖原的合成和贮存抑制糖异生和糖原分解而降低血糖促进脂肪合成并抑制其分解临床用途：用于胰岛细胞受损的I型糖尿病患者皮下注射胰岛素制剂根据其作用时间的长短，可分为短、中、长效三类
药理作用: ◼ 加速葡萄糖的酵解和氧化 ，促进糖原的合成和贮存， 抑制糖异生和糖原分解而降低血糖。 ◼ 促进脂肪合成并抑制其分解。 临床用途: ◼ 用于胰岛细胞受损的Ⅰ型糖尿病患者 ◼ 皮下注射 ◼ 胰岛素制剂根据其作用时间的长短，可分为短、中、 长效三类
二、胰岛素分泌促进剂(PromotertoInsulin Secretion胰岛素分泌促进剂可促进胰岛分泌胰岛素第一代：甲苯磺丁脲氯磺丙脲第二代：格列本脲磺酰脲类降糖药格列吡嗪胰岛素分泌促进剂第三代：格列美脲非磺酰类降糖药：瑞格列奈
二、胰岛素分泌促进剂 (Promoter to Insulin Secretion) ◼ 胰岛素分泌促进剂可促进胰岛分泌胰岛素。 胰岛素分泌促进剂 磺酰脲类降糖药 非磺酰脲类降糖药：瑞格列奈 第一代：甲苯磺丁脲 氯磺丙脲 第二代：格列本脲 格列吡嗪 第三代：格列美脲
1.磺酰类降糖药发现：CH3CH3CH3H2NHN磺胺异丙噻哒唑氨磺丁脲磺胺异丙噻哒唑治疗伤寒，引起低血糖。氨磺丁腺有更强的降血糖作用，第一个应用于临床的磺酰脲类降血糖药，副作用多、对骨髓毒性大被停用。自上世纪50年代起，已开发三代口服磺酰脲类降糖药
1. 磺酰脲类降糖药 ◼发现： S N H H2N O O S N N CH3 CH3 H2N S N H O O N H CH3 O 磺胺异丙噻哒唑 氨磺丁脲 磺胺异丙噻哒唑治疗伤寒，引起低血糖。 氨磺丁脲有更强的降血糖作用，第一个应用于 临床的磺酰脲类降血糖药，副作用多、对骨髓 毒性大被停用。 自上世纪50年代起，已开发三代口服磺酰脲类 降糖药
磺酰脲类降血糖药作用机制胰腺β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道以及电压-敏感的钙通道药物与胰腺β细胞膜的受体结合，关闭钾通道而阻断钾离子外流，促进胞外钙离子内流，触发胰岛素的释放
磺酰脲类降血糖药作用机制： ◼ 胰腺β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP 敏感的钾通道以及电压-敏感的钙通道。 ◼ 药物与胰腺β细胞膜的受体结合，关闭钾通道而阻 断钾离子外流，促进胞外钙离子内流，触发胰岛素 的释放
第一代的磺酰脲类降糖药结构特点磺酰基上R为单取代苯：脲基上R1为脂肪链、脂环或杂环碳原子数3~6，降血糖活性显著。R-R1 --C4H9甲苯磺丁R1R-C3H7氯磺丙脲
第一代的磺酰脲类降糖药结构特点： ◼ 磺酰基上R为单取代苯； ◼ 脲基上R1为脂肪链、脂环或杂环， 碳原子数3～6，降血糖活性显著。 R S N H N H R1 O O O R- R１- H3C -C4H9 Cl -C3H7 甲苯磺丁脲 氯磺丙脲